Ⅰ 什麼是天然類他汀葯物
他汀類葯物之屬於醫保,是很有用的調脂葯,主要作用是減少低密度脂蛋白膽固醇(ldl-c),也能穩定血管粥樣斑塊,以及抗炎作用,所以即使血脂正常也應該服用(除非很低危的患者).總之是冠心病人相當有必要應用的一類葯.
其它冠心病用葯還需:
阿司匹林倍他樂克(或同類)
苯那普利(或同類)
在嚴重情況下還可能用到:
硝酸甘油(或同類)
波力維曲美他嗪依折麥布煙酸普羅布考後面這些葯什麼情況下用須問醫師
他汀類葯物在其它治療領域的研究開發
他汀類葯物除降低膽固醇、甘油三酯、預防中風發作、降低缺血性心臟病病人做冠脈搭橋手術的必要以外，還具有抗增殖作用，因此可能用於治療腎小球腎炎和癌症等多種疾病；並具有免疫抑制性，因而可能成為器官移植後排斥療法的常規葯物。另有因為它們能使中樞神經系統的載脂蛋白e4水平下降。這些將擴大hmg-coa還原酶抑制劑的臨床適應症，其市場正不斷擴大，各國對該類葯物的臨床研究正掀起一股研究開發熱潮，其主要的研究領域有：
1．
骨質疏鬆症；
2．
老年痴呆症治療；
3．
心膠病治療；
4．
器官移植；
5．
中風治療；
6．
糖尿病治療。
常聽人說起他汀類是「神奇的葯物」，您可能會覺得很不以為然；因為當前自詡為靈丹妙葯的不少，他汀類是否名副其實，還得先掂量一下，以免上當。多項大規模臨床試驗證明，他汀類在冠心病防治上所起的作用，絲毫不亞於70年前青黴素對感染性疾病治療所引發的一場醫學大革命；可以毫不誇張地說，他汀類的問世和應用是現代冠心病治療史上的一個里程碑，它開創了冠心病防治的新紀元！那麼，他汀類為什麼倍受青睞，它們的神奇、完美之處在哪裡呢？
首先，他汀類降脂作用強，療效肯定。他汀類是目前已知最強的降低密度脂蛋白膽固醇的葯物，具有確切的防治冠心病和減少死亡的作用。
其次，他汀類功能多樣。他汀類是一類降脂葯物，但是它們不僅僅是只具有降脂作用，還有其他一些作用。常常有這樣一些冠心病病人，他們心絞痛發作次數很多，每次發作也很嚴重，可是做了冠脈造影檢查，卻發現血管狹窄並不嚴重。這是因為有很多心絞痛是因為血管收縮、痙攣引起的。他汀類葯物可以改善血管功能，使得血管舒張，所以能減少和減輕心絞痛發作。他汀類還可以穩定動脈粥樣斑塊、使它們不容易破裂而形成血栓，從而減少心肌梗死的發生。此外，他汀類對防治骨質疏鬆也有好處。
第三，他汀類副作用少。服用他汀類的病人很少因為發生了不良反應而停葯。有少數病人可能會出現胃部不舒服或便秘等，但這常常比較輕微，並不影響繼續服葯。只有約千分之一的病人可能發生肌病，引起肌肉疼痛，如果萬一有這種反應，應立即請醫生檢查、處理，停葯後大多會恢復.總之，由於他汀類降脂作用強、療效肯定、功能多樣、副作用少，是目前防治冠心病、高血脂的首選用葯，確實算得上是當之無愧的「神奇葯物」。
Ⅱ 他汀類葯物的副作用
他汀類葯物是至今仍然最為有效的降脂葯物。服用後能夠快速（短則數日）降低總回膽固醇、低密度答膽固醇以及甘油三酯。但由於他汀類降脂葯主要通過抑制還原酶的活性從而減少肝臟膽固醇、甘油三酯的合成，起到降脂作用。他汀類降脂葯必須長期服用才能發揮持續降脂的作用，一旦停葯，還原酶的活性再次增高，血脂也隨之升高。但長期服用他汀類降脂葯物，都會產生較大的副作用。長期服用他汀類降脂葯主要有以下副作用：
1、誘發心臟病，加重冠心病症狀；可導致胸悶、呼吸不暢、胸前區痛、瀕死感等嚴重狀況。
2、誘發糖尿病。導致血糖升高，加重糖尿病症狀，引起視力模糊；可誘發新生糖尿病。
3、加速衰老。長期服用他汀類降脂葯會導致人體從皮膚到機能快速衰老。
4、誘發肌病。可造成肌肉疼痛，引起關節炎、心肌炎等。
5、導致內分泌紊亂。性激素分泌減少，性慾喪失等。
Ⅲ 輔酶q10保健品的作用是什麼
網路名片
輔酶Q10輔酶Q10是一種脂溶性抗氧化劑，輔酶Q10是人類生命不可缺少的重要元素之一，能激活人體細胞和細胞能量的營養，具有提高人體免疫力、增強抗氧化、延緩衰老和增強人體活力等功能，醫學上廣泛用於心血管系統疾病，國內外廣泛將其用於營養保健品及食品添加劑。輔酶Q10最早於1957年在美國被發現，同年英國愛丁堡大學彼得·麥克博士因在研究輔酶Q10與細胞能源關系方面的貢獻獲得諾貝爾獎。
中文名： 輔酶Q10
外文名： COENZYME Q10
別名： 泛醌10
主要作用： 抗氧化防衰老
物理性質： 受光照易分解
分子量： 863.36
化學式： C59H90O4
目錄
理化性質
鑒別方法實驗室法
其他方法
生產方法研製過程
發酵法
半合成法
全合成法
生物提取法
細胞培養法
葯代動力學
功能用途抗衰老
抗疲勞
抗氧化
抗腫瘤
安全性
抗高血壓
保護皮膚
保護心臟
延緩衰老
輔助葯物
增強能量
適應症狀
含量用法人體含量
食物含量
補充劑量
適用人群
發展空間理化性質
鑒別方法 實驗室法
其他方法
生產方法 研製過程
發酵法
半合成法
全合成法
生物提取法
細胞培養法
葯代動力學
功能用途 抗衰老
抗疲勞
抗氧化
抗腫瘤
安全性
抗高血壓
保護皮膚
保護心臟
延緩衰老
輔助葯物
增強能量
適應症狀
含量用法 人體含量
食物含量
補充劑量
適用人群
發展空間
展開 編輯本段理化性質
輔酶Q10分別有：酯溶性和水溶性兩種。 泛醌（Ubiquinone，縮寫UQ）又稱輔酶Q（Coenzyme Q），是一種存在於自然界的脂溶性醌類化合物，其結構與維生素K、維生素E與質體醌相似。在人類身體細胞內參與能量製造及活化，是預防動脈硬化形成最有效的抗氧化成份。 泛醌分子中含有一個由多個異戊二烯單位組成的、與對苯醌母核相連的側鏈，該側鏈的長度根據泛醌的來源而有不同，一般含有n=6–10個異戊二烯單位。對於哺乳動物，n=10，因此又稱輔酶Q10。 分子中的醌式結構使泛醌具有氧化型（泛醌）與還原型（泛酚）兩種形式，在細胞內這兩種形式可以相互轉變，這是泛醌作為電子傳遞體的基礎。泛醌的電子得失可以分兩步進行，即一次轉移一個電子，也可以經一步進行，同時轉移兩個電子。 泛醌存在於多數真核細胞中，尤其是線粒體。它是呼吸鏈組分之一；其在線粒體內膜上的含量遠遠高於呼吸鏈其他組分的含量，而且脂溶性使它在內膜上具有高度的流動性，特別適合作為一種流動的電子傳遞體。 泛醌中的苯醌部分在體內以酪氨酸為原料合成，而異戊二烯側鏈則是由乙醯CoA原料經甲羥戊酸途徑而合成。因此，通過阻斷甲羥戊酸途徑而發揮作用的降血壓葯β-阻滯劑和降膽固醇葯他汀，在使用時也會影響到體內泛醌的合成。 輔酶Q10分子結構
化學名2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基）-5,6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌 拼音名FUMEI Q10 輔酶 Q10在臟器(心臟、肝臟、腎臟）、牛肉、豆油、沙丁魚、鯖魚和花生等食物中含量相對較高，攝入大約1斤沙丁魚、2斤牛肉或3斤花生可分別提供約30mg 輔酶 Q10。 輔酶Q10是1957年被發現，1958年被卡魯福魯卡斯博士認定了化學結構，並且獲得 了美國化學學會的最高榮譽Priestly Medal。被稱為輔酶Q10的研究之父，當時他提出輔酶Q10對心臟機能起著重要的作用。在實際生活中，卡魯福魯卡斯博士，40年來，一直服用Q10，直到91歲去世為止，他一直都是現役教授精力充沛的從事科研活動。
編輯本段鑒別方法
實驗室法
方法名稱：輔酶Q10的測定—高效液相色譜法 應用范圍：該方法採用高效液相色譜法測定輔酶Q10（C59H90O4）的含量。 該方法適用於輔酶Q10。 方法原理：避光操作。供試品製成無水乙醇溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，於波長275nm處檢測輔酶Q10吸收值，計算出其含量。 試劑：甲醇、 無水乙醇 儀器設備： 1. 儀器 ： 高效液相色譜儀、 色譜柱：（十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數按輔酶Q10峰計算不低於3000）、 紫外吸收檢測器 2. 色譜條件 流動相：甲醇 無水乙醇=50 50。 柱溫：室溫 試樣制備：
1. 稱取供試品 精密稱取該品20mg，。 2. 對照品溶液的制備 精密稱取輔酶Q10對照品適量，同供試品配製，搖勻，即得。 3. 供試品溶液的制備 將供試品加無水乙醇約40mL在50℃水浴中振搖溶解，放冷後，移置100mL量瓶中，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，即得。 註：「精密稱取」系指稱取重量應准確至所取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的准確度應符合國家標准中對該體積移液管的精度要求。 操作步驟：分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，於波長275nm處測定輔酶Q10的吸收值，計算出其含量。
其他方法
（1）取含量測定項下的供試品溶液，加硼氫化鈉50mg，搖勻，溶液黃 色消失。（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰 的保留時間應與輔酶Q10對照品主峰的保留時間一致。 （3）該品的紅外光吸收圖譜應與輔酶Q10對照品的圖譜一致。
編輯本段生產方法
研製過程
二十世紀八十年代初期日本實現了從煙葉中提取茄呢醇為原料合成生產輔酶Q10，至使輔酶Q10成本大 幅度下降，這對於輔酶Q10的應用、普及和推廣起到了重要的推動作用。半化學合成法現在技術上 比較成熟，已實現了工業化，產品成本低，價格適中。但是使用半化學合成法生產的產品雖然在價格上有優勢 ，但在使用上比用生物提取法生產的產品有較大的差距。原因在於生物提取法生產的是天然的、無機的 產品，易於被人體吸收轉化，而化學合成法生產的是人工化學合成的有機產品，生物活性極差，不易被人 體吸收，難以充分必揮輔酶Q10的葯理作用。關於輔酶Q10化學合成方法一直是國內外研究的熱點，近半個世紀來，經歷了1977年發達國家實現了微生物發酵法生產輔酶Q10，近幾年微生物發酵提取法得到了長足的 發展，這種全新的生物工程方法，既綜合了生物提取工藝和化學合成工藝兩種方法的優點， 又克服了它們的缺點，因此是最令人矚目的有希望實現工業化的方法。 微生物發酵提取法實現工業化生 產主要有兩個方面要求： （1）要求有穩定的規模化生產工藝的高質量輔酶Q10的菌種； （2）要求有高精 度分離儀器的技術。日本是世界上最早也是最主要的輔酶Q10生產國。據統計，全球90%的輔酶Q10來自日本。輔酶Q10產量 最高的兩家日該公司是「日清制粉」和「協和發酵株式會社」。 無數專家的研究與探索 ，主要分從兩個方面入手進行的：其一是母核化合物上引入癸異戊二烯醇基（decaprenol），另一種方法 是首先於母核化合物上引入較短的側鏈，然後再引入所期望的長鏈。 1959年R.Ruegg等人報導了利用式（1）所示路線合成輔酶Q10。雖得到了產物，但產率只有20%，且由於 茄尼醇製得的烯丙基化試劑是順，反異構體的混合物，需分離，因此此方 法的應用受到了限制。 1972年，Sato K.等人報導了利用式所示路線合成輔酶Q10，其中第4步反應用Ni作催化劑，並對兩個酚羥基加以保護，一定程度上提高了偶合的產率（28%）。這種合成路線 的主要問題在於酸性條件下，烯丙基部分的不穩定性從而 難以保持雙鍵的構型。 輔酶Q10
1979年Naruta Y.等人報導了將異戊二烯部分製成錫烷，利用錫烷的強親核性與醌反應，並以BF3OEt2 催化劑，在低溫條件下（-78 to -60℃）反應。最後得到了幾何構型較滿意的產品（E/Z=85/15）但產率以異戊 二烯錫烷計算也只有51%，合成路線見圖3。隨後，Naruta Y.又將他的方法推廣到VK1，VK2合成上。從以 上幾條合成路線可以看出，此類方法用母核化合物與聚異戊二烯基化合物反應，這一 關鍵步驟產率都不 太高。因此，這種合成策略不能說很理想。早在於1978年，Terao S.就利用輔酶Q7合成輔酶Q10，因原料輔酶Q7價格十分昂貴，所以此路線實用 價值不大。1979年，該小組利用式所示路線進行了很有成效的合成，該路線所用原料價廉易得，反應條件較 溫和，側鏈與母核化合物高產率結合（90.9%中消失。大白鼠在投葯後4小時肺、心臟、肝臟和腎等組織的葯物濃度增加，10 小時後腎上腺、肝臟和胃組織葯物濃度增加，給葯後7天，大白），只是步驟繁多的鏈式合成造成總產率的下降。1982年Sato K等人對上述的 路線以及所用的試劑都做了不同程度的改進，如式（5) 所示，其中最後一步的產率可達83%，雙鍵的幾何構型也很滿意（E/Z=100/0）。 中國從二十世紀七十年代開始進行輔酶Q10的技術研究，並很快建設了幾條生物提取法生產線，主要 從豬心肌中提取，目前國內採用生物提取工藝生產輔酶Q10單位主要有北京制葯廠、泰州生物化學制葯廠、青島生 物化學制葯廠、杭州制葯廠、長沙生物化學制葯廠、浙江天台縣制葯廠、貴陽生物化學制葯廠、個舊生物化 學制葯廠、太原市生物化學制葯廠、大同市生物化學制葯廠等十幾家企業。總生產能力在600kg左右。 中國是世界上主要的煙草生產國，中國有大量不能用於卷煙的廢次煙葉，未得到利用，造成環 境污染和資源浪費。早在二十世紀七十年代後期中國就開始著手進行廢煙葉提取茄尼醇的研究與開發工 作。 二十世紀九十年代初期，中國投入了大量的精力進行輔酶Q10新工藝的研究，並取得了可喜的成果。河南大學煙草化學科技開發研究所與商丘煙草精細化工廠合作共同研究開發了利用煙草提取茄尼醇，在多年研究的基礎上，於1996年元月正式實現工業化，可以年產100噸含量≥15%的茄尼醇 粗品和20噸含量為≥75%的茄尼醇精品，為中國輔酶Q10的工業化生產打下了良好的基礎。
發酵法
1977年實現了微生物發酵法生產輔酶Q1o。這種生產工藝被認為是最有前途的合成工藝 ，近幾年來微生物發酵法成為國內外開發的熱點。紅極毛桿菌、脫氮極毛桿菌，甲烷微環菌等是生產輔酶 Q10的主要菌種。
半合成法
目前開發的半合成法工藝是以對甲基苯酚為原料通過溴代，醚化、氧化獲得甲基二 甲氧基苯醒，然後與從煙草或馬鈴薯葉子中提取茄呢醇縮合得到輔酶Q10。該方法的關鍵是如何將側鏈連 接到母環上。
全合成法
1988年Eem和Kanan 開發的全合成法生產輔酶Q10工藝是目前唯一成功的全合成法技術， 但是由於合成線性不飽和側鏈存在一定難度.以及合成條件苛刻，與工業化還有一定的距離。
生物提取法
醇一鹼皂化製造法 該工藝輔酶Q10的收率為61.2mglkg新鮮豬心，這是國內普遍采 用工藝。在乙醇的存在下，長時間的皂化可能導致輔酶Q10中的甲氧基和乙醇中乙氧基換位，生成單或雙乙 氧基衍生物，為了避免這些雜質的生成。可以用KOH代替NaOH和甲醇皂化，但也必須加入焦性沒石子酸 ，否則輔酶Q10在皂化過程中全部被破壞，加入量佔起始原料的5%-7%，皂化過程中可以通入氮氣。醇一醚混合提取法，該 工藝醇一鹼皂化製造法工藝相似，只是省去了皂化反應。生物提取法是世界上 最古老最基本的生產工藝，一段時間以來曾經是輔酶Q10唯一的生產方法。但由於動植物中輔酶Q10含量低、 各種化學成分復雜，原料來源受限制（主要從動物新鮮肝臟中提取），因此產品成本高、價格昂貴，規模 化生產受到了一定的限制。
細胞培養法
植物細胞培養技術是將植物體的某一部分經過無菌處理後，置於人工培養基 上使其細胞增殖，進而按需要進行培養的技術。植物的各個部位，如根、莖、葉、花、 果、花葯和花粉等都可以作為外植體來啟動細胞培養，所形成的脫分化細胞團稱為 愈傷組織，將愈傷組織轉移到液體培養基中進行培養稱為懸浮培養。
編輯本段葯代動力學
輔酶Q10口服易吸收，Wistar系雄性大白鼠和家兔一次經口給予0.6mg/Kg的輔酶Q10，分別在1小時和2 小時後達到最高血葯濃度，之後呈雙相性在血 鼠尿中排出1.9%，糞中排出85%，家兔尿中排出2.9%，糞中排出91%。暫無人體葯代動力學資料。
編輯本段功能用途
抗衰老
輔酶 Q10在體內主要有兩個作用，一是在營養物質在線粒體內轉化為能量的過程中起重要的作用，二是有明顯的抗脂質過氧化作用。它是細胞線粒體中的能量轉換劑，它通過轉移和傳遞電子參與「三羧酸循化」產生ATP（三磷酸腺苷），即能量因子供細胞代謝使用。人類在20歲時，自主合成的輔酶 Q10能力 輔酶Q10
達到頂峰，維持至50歲左右。以後會逐年下降，因為寄存輔酶 Q10的細胞線粒體DNA物質被氧自由基破壞，導致自主合成輔酶 Q10減少。結果使人體細胞，特別是心臟細胞的代謝功能下降，「老態龍鍾」就顯現出來了。 實驗證明體內輔酶 Q10變成醇式後通過直接與過氧化物自由基反應，並且可以再生vE，獨力並協同vE發揮抗氧化劑的作用。體外實驗還發現抗氧化劑輔酶 Q10可以保護哺乳動物細胞免於線粒體氧化應激引發的凋亡，而腫瘤壞死因數- （TNF- ）或癌基因抑活葯均沒有這種作用，臨床研究表明口服輔酶 Q10對於治療帕金森綜合症、亨廷頓舞蹈病及阿爾茨海默症等與線粒體功能障礙及衰老有關的神經退行性疾病有顯著療效。 衰老與線粒體輔酶 Q10濃度關系的實驗顯示線粒體輔酶 Q10濃度降低是骨骼肌的衰老的一個重要方面。一項大鼠的衰老實驗研究顯示衰老大鼠心臟線粒體輔酶 Q10含量降低，肝臟和骨骼肌內含量更低。隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應的結果。輔酶 Q10是有效的抗氧化劑和自由基清除劑，它作為線粒體呼吸鏈的組成部分包埋在線粒體內膜脂質雙分子中，從線粒體復合體I或復合體II 接受的2個電子後變成醇式，再將電子傳遞給復合體III。體內輔酶 Q10被大量消耗變成醇式，它既是有效的抗氧化劑，同時也是運動的電子 輔酶Q10
載體，它將氫原子從其羥基轉給脂質過氧化自由基，因而減少線粒體內膜的脂質過氧化物反應。在此過程中生成了與輔酶 Q10和輔酶 Q10的醇式不成比例的自由基泛半醌，或與氧發生反應形成超氧化物，自由基泛半醌在超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的作用下轉運自由基實現解毒作用，如此循環往復呼吸鏈將輔酶 Q10不斷再生成醇式，恢復了它的抗氧化劑活性作用。 隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應的結果，輔酶 Q10作為一種強抗氧化劑單獨使用或與維生素B6（吡哆醇）結合使用可抑制自由基對免疫細胞上受體與細胞分化和活性相關的微管系統的修飾作用，增強免疫系統，延緩衰老。
抗疲勞
70年代中期，Mitchell化學滲透假說理論，揭示了生物體內能量的轉換以及輔酶 Q10在線粒體能 量轉換體系中重要作用。 輔酶 Q10至少是3種線粒體酶（多酶復合體I、II和Ⅲ）的輔酶，它的化學結構為6位碳上 連有一個十單位異戊二烯側鏈的2,3 二甲氧基 5 甲基 1,4苯醌衍生物。 其醌環在氧化呼吸鏈中起傳遞電子和質子的作用，這種作用不僅是所有生命形式必不可少的，而且還是形成ATP的關鍵。而ATP是機體能量的主要儲存形式，也是所有細胞功能賴以正常發揮的重要基礎，輔酶 Q10 2.2 檢測波長：275nm的生物活性主要來自於其醌環的氧化還原特性和其側鏈的理化性質。它是細胞自身產生的天然抗氧化劑和細胞代謝啟動劑，具有保護和恢復生物膜結構的完整性、穩定膜電位作用，是機體的非特異性免疫增強劑，因此顯示出極好抗疲勞作用，輔酶 Q10使細胞保持良好健康的狀態，因而機體充滿活力，精力旺盛，腦力充沛。
抗氧化
慢性疲勞綜合症（CFS）的病因學及病理學原理至今仍然不清，近期研究表明氧化應激是產生該病的一個原因，實驗發現CFS的病人都出現程度不同的氧化應激，雖然對氧化損傷是該病的原因還是結果需要 輔酶Q10
作進一步觀察，但是抗氧化劑輔酶 Q10已經成功地用於預防和治療慢性疲勞綜合症。 此外，輔酶Q10的抗氧化性使其在動脈粥樣硬化的形成和發展過程中具有一定的抑製作用。而且其抗氧化性使膜穩定、代謝性強心及逆轉左室肥厚等良好作用，在心血管病中應用日益廣泛，
抗腫瘤
近年來的研究表明，輔酶Q10有抗腫瘤作用，臨床對於晚期轉移性癌症有一定療效，在預防冠心病，緩解牙周炎，治療十二指腸潰瘍及胃潰瘍，增強人體免疫力功能以及緩解心絞痛方面有顯著效果。
安全性
由於輔酶Q10在美國和歐洲市場上是一個OTC產品，且有多個設計良好的臨床試驗顯示，口服輔酶Q10對多種心血管疾病有利，因此基於它的療效和安全可靠的特性，即使長時間、口服大劑量輔酶Q10，患者也能很好耐受。
抗高血壓
最近阿根廷神經科學研究所進行的很有意義的研究已顯示，在高血壓患者中，在一小時內口服100mg的輔酶 Q10可增強大腦的治療和敏捷。
保護皮膚
局部實驗表明隨著年齡的增加皮膚膠原蛋白抵禦紫外線等氧化刺激物損傷的能力下降，而長期使用輔酶 Q10能夠有效防止皮膚光衰老，減少眼部周圍的皺紋，因為輔酶 Q10滲透進入皮膚生長層可以減弱光子的氧化反應，在生育醇的協助下可以啟動特異性的磷酸化酪氨酸激酶，防止DNA的氧化損傷，抑制紫外光照射下人皮膚成纖維母細胞膠原蛋白酶的表達，保護皮膚免於損傷。廣泛的研究認為輔酶 Q10抑制脂質過氧化反應，減少自由基的生成，保護SOD活性中心及其結構免受自由基氧化損傷，提高體內SOD等酶活性，抑制氧化應激反應誘導的細胞凋亡，具有顯著的抗氧化、延緩衰老的作用。 輔酶Q-10
能夠深入細胞，強化細胞新陳代謝功能，活絡細胞間緊實結合能力，另一方面在表皮層形膠彈性的網狀結構，確實修補因失水性所造成的皺紋，並進而達到真正的保濕功效。 特點：可修護角質不健全的肌膚，如薄皮或曾因過葯性化妝品造成的角質萎縮問題，皆可使用3-6個月得到改善。 用於導入可增加有效成分的吸收，並增加細胞的抵抗力，效果最完美，改善肌膚缺水問題更徹底。輔酶Q10抗氧化，可以消滅自由基，維持細胞膜的完整和穩定。
保護心臟
輔酶Q-10有助於為心肌提供充足氧氣，預防突發性心臟病，尤其在心肌缺氧過程中輔酶Q10發揮關鍵作用。
延緩衰老
皺紋的增加、皮膚的老化與Q10含量有關，含量越低，皮膚越易老化，面部的皺紋也越多。Q10可以通過口服來攝取，當細胞中含足夠Q10即能量代謝會有所增強，清除自由基，緩解皺紋加重。 此外，也可以塗擦含有輔酶Q10的護膚品，提高外用也能增加細胞對輔酶Q10的吸收，從而減少皺紋的形成。
輔助葯物
他汀類葯物在抑制膽固醇合成的同時也會抑制體內輔酶Q10的生成，老年病人身上更容易發生病人體內輔酶Q10不足，在使用他汀葯物的時一定要同時補充輔酶Q10。能夠夠迅速緩解他汀類引起的肌痛和疲勞抵消與他汀類葯物有關的肌痛和肝臟損傷。
增強能量
實驗表明輔酶 Q10可大大地促進心臟健康，而且人體內適當含量的輔酶 Q10對於適當的肌肉功能是必需的。肌細胞提取物生化分析發現輔酶 Q10的濃度低於正常20%時其細胞線粒體復合體I+II及復合體I+III功活性嚴重下降。幾種研究明確顯示100-150mg/day的輔酶 Q10的補充可明顯改善遭受肌肉營養失調人的狀況。艱苦的體育鍛煉減少了輔酶 Q10的血液含量，每日60mg的補充已發現可改善運動員的技能。許多超重的人具有很低的輔酶 Q10的含量，而補充可使他們減去重量，這是由於輔酶 Q10的作用可加速脂肪的代謝，使肢體和大腦能量供應充裕，精力旺盛。
適應症狀
輔酶Q10用於下列疾病的輔助治療 1、心血管疾病，如：病 毒性心肌炎、慢性心功能不全。 2、肝炎，如：病毒性肝炎、亞急性肝壞死、慢性活動性肝炎。 3、癌症的綜合治療：能減輕放療、化療等引起的某些不良反應。
編輯本段含量用法
人體含量
人體中輔酶Q10的總含量僅為500-1500mg並隨著年長而減少。在人的器官中輔 酶 Q10的含量在20歲時達到高峰，然後迅速減少。在心臟中輔酶 Q10濃度的減少特別明顯。77歲的老人比20歲的年輕人心肌中的輔酶 Q10減少了57%。
食物含量
食物 輔酶Q10含量 食物 輔酶Q10含量
沙丁魚 33.6 玉米 6.9
秋刀魚 26.8 糙米 5.4
豬心 25.6 菠菜 5.1
豬肝 25.1 青菜 3.2
黑魚 25.1 油菜 2.7
豬腰 24.7 胡蘿卜 2.6
鮭魚 22.5 萵苣 2.5
鯖魚 21.8 西紅柿 2.5
牛肉 21.2 獼猴桃 2.4
豬肉 16.1 芹菜 2.3
花生 11.3 紅薯 2.3
西蘭花 10.8 橙子 2.3
櫻桃 10.7 茄子 2.3
大麥 10.6 豌豆 2.0
黃豆 7.3 蓮藕 1.3
補充劑量
從事與輔酶 Q10研究的一些專家認為：許多人特別是老年人和從事於激烈運動的人會缺乏輔酶Q10，並可從補充中獲益，表明輔酶 Q10作為唯一體內合成的脂溶性抗氧化劑在抗衰老、抗疲勞維持機體的青春及活力方面的卓越作用。對健康維持推薦的每日劑量為30mg：在治療各種疾病中需要相當高的量，而對補充已發現了益處。輔酶 Q10應與含有脂肪的膳食一起服用，甚至較佳地與豆油或植物油結合，這可增加它的完全實質性的吸收。人體可迅速吸收輔酶 Q10的補充。已報告每日劑量高達400mg。研究者表示：「類維生素輔酶Q 輔酶Q10
10可能是新世紀細胞、生化治療的『引路人』，它是對現行醫療方法的補充和延伸」。如今，歐美、日本等發達國家，已把人體內輔酶Q10含量的高低作為衡量身體健康與否的重要指標之一。
適用人群
運動員、腦力工作者、免疫力不佳者適當補充輔酶Q10將大有裨益；心臟病、牙周炎、腸 產品特點胃潰瘍、老年痴呆症、糖尿病患者補充日本esmay輔酶Q10有助於改善病情；牙齦出血較嚴重者除了補充維生素C，也應該多攝入輔酶Q10。從事與esmay輔酶Q10研究的一些專家認為：許多人特別是老年人和從事於激烈運動的人會缺乏輔酶Q10，並可從補充中獲益，表明輔酶Q10作為唯一體內合成的脂溶性抗氧化劑在抗衰老、抗疲勞維持機體的青春及活力方面的卓越作用。對健康維持推薦的每日劑量為30mg。
編輯本段發展空間
輔酶Q10越來越受到國際市場的關注，被廣泛用於營養補充、化妝品、食品等方面，尤其是營養補充，成為未來的主要發展趨勢。據統計，全球輔酶QlO供應市場的規模超過了7億美元：在美國，輔酶QlO是前十大營養補充劑之一，每年的銷售額大約在4億美元左右。輔酶QlO作為一種價格較昂貴的葯物。在歐美市場，其消費者最早只是部分金額、貴族的保健消費品。隨著輔酶QlO技術的成熟，原料來源得到拓展，價格相對下降，使西方普通的白領階層也可以消費得起。 在美國，輔酶Q1O除了應用在醫葯領域外，還作為一種維生素用於食品添加劑，作為非處方葯和功能性食品在超市、食品連鎖店和葯店自由出售，這就決定了輔酶QlO在美國的高消費基礎。歐洲也是輔酶QlO重要的消費市場，同樣用於保健食品。 日本是世界上較早研究、推廣輔酶Q10的國家，日本的輔酶Q10提純技術處於世界領先地位，而且輔酶QlO已經普遍應用於葯品、食品、化妝品領域。 中國是世界上利用輔酶Q 1 O比較晚的國家，但輔酶Ql O的應用及需求量迅速增長。目前，世界市場對輔酶QlO原料的年需求量已經達到400噸左右並且仍在以每年lO%的速度增長。中國輔酶QlO的年消量在30噸左右。由於輔酶QlO非常稀缺，人工制備非常復雜，長期以來，中國基本上依賴進口，價格十分昂貴。中國從上世紀70年代開始該技術的研究，目前生產規模和技術水平已經獲得相當大的突破。 輔酶QlO被認為是新世紀細胞、生化治療「引路人」，是對現行醫療方法的補充和延伸。隨著各種輔酶QlO產品的問世及推廣應用，人類迎來了一個輔酶QlO的健康新時代。
Ⅳ 他汀類葯物有哪些
現代社會由於生活模式的改變，冠心病和腦卒中已成為嚴重威脅我們健康和生活質量的主要疾病。肥胖、高血壓、高脂血症、糖尿病和吸煙是直接導致動脈粥樣硬化引起心、腦血管疾病的元兇。近年來，國內外許多大規模的臨床研究都提示了積極防治高脂血症是降低冠心病和腦卒中發生率的有效措施。
目前能有效降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的葯物，俗稱他汀類葯物。應用他汀類葯物能降低冠心病事件發生的相對危險性達30％～35％，除了能顯著降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇作用以外，還能輕度升高高密度脂蛋白膽固醇並降低甘油三脂。現在市場上出售的他汀類葯物除血脂康(洛伐他汀)外，大多是進口產品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、來適可(氟伐他汀)、力必妥（阿托伐他汀)。它們的調脂作用主要通過減少膽固醇合成、增加低密度脂蛋白膽固醇受體使膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇降低。此外，近年來發現他汀類葯物還具有調脂作用以外的心血管保護作用，尤其對降低急性冠脈綜合征(急性心肌梗塞、不穩定型心絞痛等)有良好作用，其機制與穩定斑塊、減少炎症細胞聚集、改善血管內皮功能、防止平滑肌細胞增生和內移、抗血小板聚集、降低纖維蛋白等有關。
Ⅳ 研究他汀類葯的發展有什麼學術價值和現實意義
他汀類葯物的研究進展
［摘要］ 現今世界上使用的治療高脂血症的他汀類葯物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。這類葯物降脂作用強、抗動脈粥樣硬化作用肯定，耐受性好，雖然與某些葯物合用可導致橫紋肌溶解的嚴重不良反應，但低劑量使用可減少甚至避免。現對這種葯物的新劑型、結構特徵、作用靶點、葯代動力學、葯理作用、不良反應、葯物經濟學及市場發展前景7個方面進行綜述。
［關鍵詞］ 他汀類葯物；葯物新劑型；作用靶點；臨床評價；葯代動力學；葯理作用；發展前景；葯物經濟學 他汀類葯物是20世紀80年代後期開發的羥甲戊二醯輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑。該類葯物的問世是降脂葯治療史上的重大進展，其除具調脂作用強、耐受性好等優點外，在冠心病的一級和二級預防中也發揮著重要作用，即可降低心血管事件發生率和心血管疾病死亡率。為對該類葯物的結構特徵、葯動學、葯理作用、不良反應4個方面進行綜合性比較，現綜述如下。 1.已上市或正在開發的他汀類葯物新劑型 目前，已上市或正處於開發中的他汀類葯物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等， 臨床上，因西立伐他汀與貝特類降脂葯合用可造成橫紋肌溶解，導致患者死亡的嚴重不良反應頻頻發生，故已於2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式會社開發，是一種很有前途的葯物，目前Ⅲ期臨床試驗已結束，正處於注冊前狀態。匹伐他汀低劑量(0．1、0．3、lmg／kg)的降低密度脂蛋白膽固醇(LDL—C)療效即相當於10倍量的阿托伐他汀，0．5mg／(kg·d)即可降低血膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)分別達7％～20％和10％～39％，對糖尿病合並高膽固醇血症的患者更為有效。與辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的對比研究表明，雖然彼此都能劑量依賴性地降低TC，但是匹代他汀葯效最佳，是潛在的超級他汀[1]。 2.作用靶點 洛伐他汀分離自黴菌培養物，普伐他汀和辛伐他汀是通過對洛伐他汀的化學結構進行改進而得的半合成品，氟伐他汀則是第一個全合成的HMG—CoA還原酶抑制劑。他汀類葯物結構中均有羥甲基戊二酸活性結構，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性內酯形式葯物，必須代謝成其相應的開環羥基酸形式才能抑制HMG—CoA還原酶。普伐他汀以具有活性的開放酸鹽結構存在，水溶性大，主要作用於肝臟，抑制肝臟膽固醇合成的能力比周圍組織高400倍～1 200倍，因此，無明顯抑制外周組織合成膽固醇的作用而不良反應少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的結構和相對分子質量十分接近，在療效、不良反應、耐受陛等方面僅程度上稍有差異。氟伐他汀結構與以上3種他汀類葯物明顯不同，是以氟苯取代吲哚環的甲羥戊酸內酯的衍生物，無需代謝轉化就具有葯理活性[2]。阿托伐他汀與氟伐他汀一樣，均含有氟苯環和氮雜環，是全人工合成的第2個他汀類葯物，二者與辛伐他汀和洛伐他汀相比，水溶性增大，脂溶性降低。羅伐他汀為單一對映體，以活性羥酸鈣鹽形式存在。除普伐他汀外，羅伐他汀比其它他汀類葯物有更強的親水性[3] 。 3. 葯代動力學 口服他汀類葯物，阿托伐他汀和氟伐他汀幾乎全被吸收，辛伐他汀吸收比較完全（80%-85%）,普伐他汀、洛伐他汀僅少量吸收（34%和31%）。食物除對洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影響外，對其他他汀類葯物均無影響。普伐他汀的親水性強，其血漿蛋白結合率較低，為45%，其餘4種血漿蛋白結合率都在95%以上。源於肝細胞的膽固醇是形成血膽固醇的主要原因，而源於非肝細胞的膽固醇是正常細胞所必需的，他汀類葯物的主要作用部位是肝臟，其肝臟排泌率分別為：阿托伐他汀98%，氟伐他汀95%，辛伐他汀85%，洛伐他汀70%，普伐他汀50%。在肝臟，洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通過肝細胞色素P450(CYP)3A4代謝及生物轉化，氟伐他汀主要通過CYP 2C9代謝，普伐他汀則不通過細胞色素P450酶代謝。洛伐他汀和辛伐他汀為前體葯物，氟伐他汀的代謝產物無抑制HMG-CoA作用的活性，另4種他汀類的代謝產物均具有這種活性[4]。阿托伐他汀的活性代謝物的作用甚至占總抑製作用的70%。功能性生物利用度（活性葯物及代謝物總的抑制HMG-CoA還原酶作用的生物利用度）以阿托伐他汀最高30%，氟伐他汀24%，洛伐他汀12%-20%，普伐他汀17%，辛伐他汀5%。對HMG-CoA還原酶有抑製作用的半衰期也以阿托伐他汀最長，達20-30h，洛伐他汀、普伐他汀為3h左右，辛伐他汀小於2h，氟伐他汀最短，僅0.5-2.3h，但氟伐他汀吸收迅速，48min即達血葯濃度峰值。因其半衰期短，腎臟排泌率低，可能對使用環孢素治療的腎移植高脂血患者影響較小，相對較安全[5] 。 4．葯理作用 4．1 降脂作用 HMG—CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的限速酶，他汀類葯物通過對其抑製作用，使膽固醇的合成減少，血漿和組織細胞內膽固醇濃度均降低，促進濃度依賴的低密度脂蛋白(LDL)受體活性提高，加速LDL的分解代謝，並能減少極低密度脂蛋白(VLDL)合成，使VLDL轉化成LDL減少，從而進一步降低LDL—C水平。故他汀類葯物能顯著降低TC和LDL水平，使TC平均下降30％～40％，LDL—C下降35％～45％。[6] 4．2 防治心腦血管疾病 一項長達5．5年的針對他汀類葯物的臨床療效試驗(超過30 800病例)統計表明，作為一級或二級預防冠心滿類葯物，其可使冠心病的發病率降低25％～60％，全病因死亡的危險性降低約30％。此外，還有顯著降低[7]心絞痛和腦血管意外發生的危險性，並可大大減少冠脈架橋、移植和血管造影的必要性。這種對心腦血管的獨特防治和保護作用，主要體現在：減少纖維蛋白原水平和粘度；增強移植後的免疫耐受；減少血管平滑肌細胞對LDL的攝取和聚集；增加游離膽固醇；減少巨噬細胞內的膽固醇酯濃度；抑制組織因子的釋放，及活化內皮細胞內的一氧化氮(NO)合酶、增加NO而擴張血管和減少栓[8]塞，表現為改善內皮功能，抗血小板聚集，減輕或消除炎症反應及抑制動脈硬化進展等。 4．3 對腎的保護作用 在許多腎病實驗模型中，他汀類葯物可降低腎小球損害程度，從而達到保護腎功能的目的。其一方面減少脂代謝異常(因為許多腎衰患者脂代謝不正常，可引起慢性腎功能損害)；另一方面，有非依賴降脂的腎保護作用。目[10] 前，學者們認為非依賴降脂的腎保護作用包括抗細胞增殖、抗炎症、免疫調節、抗骨質疏鬆。他汀類葯物可直接作用於腎臟細胞，減輕腎小球硬化，延緩腎功能衰竭，尤其對糖尿病[12]腎病具有較好的治療作用。[9] 4．4治療骨質疏鬆症 他汀類葯物可促進骨骼形成，用於治療骨質疏鬆症、骨折、原發性或繼發性甲狀腺機能亢進、轉移性骨病、溶骨病等疾病。目前的研究發現，≥50%的男、女患者服用他汀類葯物可使骨折發生率減少45％，短期使用後具保護作用，且在不同骨骼位點均可產生療效。研究顯示，他汀類葯物可促進骨的形成，增加骨密度，修復骨的顯微結構並使骨骼健壯，降低骨折危險性，因此也適用於治療老年骨質疏鬆症盯。 4．5 預防老年痴呆症 近年研究發現，他汀類葯物還可降低發生老年痴呆的危險性。為觀察其與老年痴呆的相關性，有人將284例>50a的痴呆患者與1 080例年齡相仿的非痴呆者進行比較，結果發現，高膽固醇 服用他汀類葯物的人群，患痴呆的可能性較膽固醇不高或不服用膽固醇葯的人群低70％」[11] 。 5．不良反應
他汀類葯物耐受性好，一般不良反應有口乾、腹痛、便秘、流感症狀、消化不良、轉氨酶升高等，發生率≥1％，停葯後均可自行消失。[13] 5．1 肌病 肌病包括肌炎和橫紋肌溶解，是HMG—CoA還原酶抑制劑所致的最典型且嚴重的不良反應，臨床表現為肌無力、肌痛、無尿、血清肌酸激酶(CK)升高等，發生率約為1‰。他汀類葯物與肝細胞代謝酶細胞色素Ptso的一種基因亞型(CYP3A4)抑制劑或底物合用，會增加肌病的發生率，可能是因它們抑制了他汀類葯物的代謝，使其血葯濃度升高。這些葯物包括：環孢素、紅黴素、克拉黴素、奈法唑酮、抗真菌葯和蛋白酶抑制劑，貝特類、煙酸亦會增加肌病發生 的危險性。[14] 5．2 血栓性血小板減少性紫癜 此不良反應少見。據文獻報道，某43a男性高膽固醇血症患者，給予辛伐他汀lOmg，po，bid，第2次服用後面部、胸部、肢端即出現彌漫性瘀斑，經檢查血小板較少，<10×109／L，提示洛伐他汀、辛伐他汀與雙香豆素類抗凝葯物合用時，應及時調整抗凝葯劑量。[15] 5．3 精神抑鬱 4例44a～66a女性高脂血症患者，每晚服用普伐他汀lOmg，治療12wk時出現精神抑鬱症狀。其中1例因伴有高血壓而加服依那普利治療，精神抑鬱加重，產生自殺念頭，8wk後停用普伐他汀，未用抗抑鬱葯，用葯lOwk後症狀改善。 5．4 感覺異常和脫發 22例高脂血症患者服用辛伐他汀出現感覺異常，多發生於面部、頭皮、舌頭和四肢，臨床表現為麻木感、燒灼感、皮膚過敏或疼痛。出現反應的時問各不相同，從用葯當天到治療[8] 不等，並有16例高脂血症患者服用辛伐他汀引起脫發，女性佔13例，出現症狀時間3d--15min。 6.葯物經濟學評價 對他汀類葯物的冠心病一級預防和二級預防作用進行了成本效果分析後，結果阿托伐他汀的預期壽命最長，凈成本也低於洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。與氟伐他汀相比，每延續1年生命，阿托伐他汀花費成本低且效果好。在試驗的基礎上，對阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀進行了[9]成本效果分析，結果是：以10,20,40mg/d的劑量服用時，阿托伐他汀比其他他汀類葯物降LDL更顯著，它也是成本效果最優的HMG-CoA還原酶抑制劑。按每降LDL一個百分點所花成本計算，阿托伐他汀10mg最為經濟（$17.96），其次是氟伐他汀40mg（$19.83），阿托伐他汀20mg（$22.85），阿托伐他汀40mg（$24.96），其他都在$25.00以上。[16] 7.他汀類葯物的研究方向和市場前景 他汀類葯物有著廣泛的臨床應用價值。上世紀最後20 年被醫葯界譽為「調脂年」, 進入新世紀後又步入了「他汀類葯物時代」。 [10]他汀類葯屬於羥甲基戊二酸單醯輔酶A ( HMG-CoA)還原酶抑制劑, 通過抑制HMG-CoA 還原酶, 減少膽固醇的合成, 加速循環中極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的清除, 是治療高膽固醇血症的首選葯物。同時, 也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白, 對輕中度高甘油三酯血症有一定療效。20 世紀90 年代進行的他汀試驗證實, 他汀類葯物通過調整血脂可以明顯減少心血管事件的發生, 降低心血管病死亡率及總死亡率, 降低發生中風的危險性。他汀類葯物已確立了其臨床有效調脂葯的重要地位。目前國內臨床上使用的他汀類葯規格一般為20mg、10mg、5mg ,各種他汀類葯物劑量為:洛伐他汀20～80mg (常用20mg),辛伐他汀10～80mg(常用20mg),普伐他汀10～40mg(常用20mg),氟伐他汀20～40mg (常用20mg),阿托伐他汀10～40mg(常用10mg)。他[11]汀類葯物降低膽固醇和低密度脂蛋白的作用雖與劑量有相關性, 但不呈直線相關關系, 即劑量加倍, 療效並不成倍增加。因此, 不宜為了片面追求提高療效而過度增大劑量, 應按降脂強度合理選擇葯物。洛伐他汀問世最早, 是他汀類葯的鼻祖。辛伐他汀降脂作用比洛伐他汀強一倍, 較普伐他汀約強100
Ⅵ 他汀類葯物主要可以分成哪些
上市的他汀類葯物有5種：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、。其中，普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基礎上經化學加工而成的；
Ⅶ 什麼樣的人要吃他汀類葯物
他汀類葯物適用於高膽固醇血症和高甘油三脂血症的病人，也可適用於動脈粥樣硬化，減慢病灶惡化。