『壹』 请问血栓是怎么形成的，有没有什么特效药能快速溶解血栓呢
本病多见于青壮年，好发于下肢。患肢呈现一时性或持续性苍白、发绀、有灼热及刺痛，病肢下垂时皮色变红，上举时变白，继之足趾麻木，小腿肌肉疼痛，行走时激发，休息时消失；小腿部常发生浅表性静脉炎和水肿。检查时发现足背动脉搏动减弱或消失。随着病情发展可出现间歇性跛行及雷诺现象、夜间疼痛加剧，足趾疼痛剧烈，皮肤发绀，进而趾端溃疡或坏疽而发黑，逐渐向近心端蔓延。
『贰』 下肢静脉血管堵塞怎么治疗
抗凝治疗是下肢深静脉血栓形成的基本治疗，可以抑制血栓蔓延。慢性期主要是物理治疗和药物治疗。
『叁』 全球著名的医药生产厂商和医药公司有哪些
辉瑞
强生
赛诺菲-安万特
诺华
葛兰素史克
罗氏
默克
阿斯利康
惠氏
雅培
『肆』 请问换心脏机械瓣膜后服华法林，凝血酶原时间（PT）33.8和国际比值（INR）3.036是否在正常范围内
凝血酶原时间（PT）正常值：成人： 11~15s ，
INR中文称为国际标准化比值.
NR是从凝血酶原时间(PT)和测定试剂的国际敏感指数(ISI)推算出来的
采用INR使不同实验室和不同试剂测定的PT具有可比性,便于统一用药标准.
INR正常值0.85 -1.15
你的凝血酶原时间（PT）33.8和国际比值（INR）3.036
都超出正常比例了！
希望对您有所帮助!
祝早日康复!
心脏机械瓣膜置换术是治疗严重瓣膜性疾病的有效手段，但机械瓣膜置换术后需终生抗凝，其相关并发症防治为一难题。华法林是惟一可用于心脏机械瓣膜置换术后的口服抗凝药[1]，因此正确掌握华法林的抗凝治疗是减少患者换瓣术后并发症、提高生活质量的重要环节。为了解心脏机械瓣膜置换术后患者应用华法林抗凝的情况，对2006年9月—2008年9月216 例心脏机械瓣膜置换术后患者进行了调查，报告如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
2006年9月—2008年9月行机械瓣膜置换术患者216 例，术后死亡以及各种原因失访24 例，实际随访192 例，男84 例，女108 例，年龄21～62 岁。其中行二尖瓣置换术(MVR)112 例，主动脉瓣置换术(AVR)26 例，二尖瓣、主动脉瓣双瓣置换术(DVR)54 例。
1.2 抗凝治疗策略
术后第2天拔除心包、纵隔引流管后口服华法林抗凝。首剂华法林(上海信谊制药厂，每片2.5 mg)3.75～5.00 mg/d，维持量1.25～5.00 mg/d，平均(2.10±0.61) mg/d，每日17：00服药，住院抗凝时间8～22 d。住院期间每3 d检验国际标准化比值(INR)，清晨6：00空腹抽取患者肘正中静脉血测定其INR，平稳后每周1～2次，出院后半个月测1次，以后1个月测1次，连续2～3次稳定可改为3个月测1次，半年测1次。抗凝药根据INR值调整，每次增加或减少0.625 mg，即1/4片;如1/4片范围过大，可间隔交替相邻剂量，如1片与3/4片交替往往能使血浆凝血酶原测定时间(PT)稳定在目标范围，保持INR在1.8～2.5之间。并根据INR与临床观察相结合，制定华法林用量，其标准最好达到使患者不仅能够预防血栓形成和血栓栓塞的发生，同时无抗凝有关并发症的发生为佳。每次调整剂量之前，应仔细寻找INR发生变化的原因，并且应该参考先前一段时间测定的INR数值。如以往INR一直很稳定，偶然出现INR增高的情况，只要INR不超过3.5～4.0，可以暂时不调整剂量，3～7 d再查INR，INR测定也不宜过勤，对患者的生活和用药提出指导意见。
2 结 果
本组192 例患者随访3个月～3年，治疗过程中有12 例曾有过月经过多、经期过长史，5 例出现轻度牙龈出血，2 例出现轻度皮下出血点及皮下瘀血;1 例因过量服用华法林出现颅内出血死亡(INR6.5)，1 例出现严重皮下出血及鼻出血(INR4.8);1 例出现腔隙性脑梗死(INR1.3);2 例单用华法林效果不佳，合用拜阿司匹林后INR可调整到目标范围。其余患者效果较好，无严重出血及血栓形成。通过调查发现华法林治疗的维持剂量差异较大，本组华法林治疗用药量最小0.8 mg/d，最大5 mg/d(同时加服拜阿司匹林100 mg/d)。并通过分析发现，口服华法林维持剂量与年龄、性别、体重无显著相关性(P>0.05，见表1)。通过对住院期间INR的监测，发现服用华法林治疗1周内INR波动较大，服用10 d左右INR才能比较稳定。抗凝治疗维持INR在1.8～2.5间较为适宜，且不明显增加出血及血栓风险。表1 192 例机械瓣膜置换术患者临床资料注：通过方差分析各组相比P>0.05。
3 讨 论
口服华法林作为机械瓣膜置换术后的抗凝治疗及预防血栓形成，已获广泛临床验证。华法林属于香豆素类抗凝药物，化学结构与维生素K相似，有竞争性拮抗维生素K的作用，使依赖维生素K凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ合成障碍，从而发挥抗凝作用，半衰期为60～72 h，因此，单纯口服华法林达到有效抗栓作用需≥5 d[2]。华法林抗凝治疗剂量个体差异较大，且术后个体反应性不一，部分患者术后达到抗凝的有效性可能需更长时间，甚至可延长至术后数周。如果抗凝需求比较紧迫，可加用肝素辅助抗凝;如单用效果不佳可同时服用阿司匹林或潘生丁。华法林治疗剂量与中毒剂量非常接近，必须对用药的抗凝强度进行监测，但目前国内外在抗凝标准上尚未完全统一。
随着机械瓣膜制作材料和工艺的不断改进，人造心脏瓣膜的致血栓性已明显下降，国内外对机械瓣膜的抗凝要求也趋于低强度抗凝[3～5]。但抗凝不足以导致血栓形成和继发性血栓栓塞，而抗凝过量会导致出血等严重并发症。选择合适的抗凝剂量可减少或避免抗凝并发症的发生。目前，欧洲和北美机械瓣膜置换术后推荐的最佳抗凝强度为INR 2.5～3.5，国内主张的最佳抗凝强度为2.0～3.0[6]。本组抗凝治疗INR维持在1.8～2.5间，未明显增加出血及血栓风险。
本组12 例曾有过月经过多、经期过长史，5 例出现轻度牙龈出血，2 例出现轻度皮下出血点及皮下瘀血;1 例因过量服用华法林出现颅内出血死亡(INR6.2)，1 例出现严重皮下出血及鼻出血(INR3.8)，及时用维生素K1拮抗后治愈;1 例出现腔隙性脑梗死，及时增加华法林剂量并活血化瘀，治疗后无肢体瘫痪等严重并发症;2 例单用效果仍不佳，予华法林5 mg合用拜阿司匹林100 mg/d，INR可调整到目标范围。女性患者月经期应注意月经量变化;对原有凝血机制障碍或潜在出血病变的患者，应适当降低抗凝强度，警惕出血的发生。若发现可能出血先兆时，应尽早检测PT及INR，避免抗凝过度，必要时停止抗凝治疗，以期将出血控制在早期，避免严重并发症的发生。
华法林治疗剂量与中毒剂量非常接近，必须对用药的抗凝强度进行监测，但目前国内外在抗凝标准上尚未完全统一。以INR为1.8～2.5作为调整术后早期华法林抗凝维持剂量的依据，通过分析发现，体重、年龄、性别等对术后早期抗凝华法林维持剂量影响不显著，表明不能单纯通过上述指标对华法林剂量进行调整。近来有研究表明，华法林的代谢与遗传因素密切相关[7]。CYP2C9和VKORC1基因突变导致华法林在体内的代谢过程发生改变，影响华法林的抗凝效果和给药剂量。基因突变体需要更长的时间才能达到稳态血药浓度，在相同的剂量下出血的危险也大大增加[8]。国内也已有试验表明[9]，中国汉族CYP2C9突变者对华法林治疗敏感，达稳定剂量—效应关系的时间延长，剂量调整困难。如果在用药前监测患者CYP2C9基因型，筛选出突变型者，对其进行个体化用药，将会降低用药不足或过量的危险，使华法林用药更加合理。
另外，对于行人工机械瓣膜置换术的患者，抗凝期间还应指导患者慎用干扰抗凝治疗的药物和食物。广谱抗生素、长效磺胺、水杨酸钠等可增加抗凝作用，维生素K、苯巴比妥、避孕药及激素类等会减弱抗凝作用。菠菜、芹菜等可影响华法林作用，故患者不宜长期单一食用以上食物，以免影响抗凝治疗效果
『伍』 介入治疗如何选用肝素低分子肝素还是普通肝素为什么
《国际循环》：陈纪言教授：无论介入检查还是介入治疗，一般动脉置管均需要进行抗凝治疗。原来抗凝治疗有两大类：普通肝素和低分子肝素。低分子肝素开始是在临床上使用而不是导管室，但其后有些研究发现低分子肝素也可以用在导管室里。但近年又有新的抗凝药物应用于临床，最主要的是直接的凝血酶抑制剂如水蛭素。两年前有一个ACUITY研究比较了比伐卢定和普通肝素联合GP ⅡbⅢa受体拮抗剂的疗效，显示比伐卢定和GP ⅡbⅢa受体拮抗剂疗效相当，这是非常有希望有前途的抗凝药物，所以目前在导管室的抗凝药物已有三类：传统的普通肝素、低分子肝素及比伐卢定。比伐卢定目前在我国尚未上市。首先谈一下低分子肝素，它应用的时间很长，而且在长期的应用当中发现它是很有效的抗凝药物，在导管室罕见血栓事件。它是经过长期实践证实很有效的药物，但理论上并没有这么强的优势。根据药理学特性，它的有效性与其蛋白结合率关系非常密切。普通肝素的蛋白结合率每个人都有差异，有的高些有的低些，所以这种情况下我们用固定剂量的话，哪怕是经体重调整给固定剂量，就会出现一些问题：是否都会有疗效？甚至有些病人是过量的，这样的话就要求进行监测和个体化的治疗，监测也是通常用激活全血凝固时间（ACT）和激活部分凝血活酶时间（APTT）等。可以在导管室现场进行监测，这样的方案是抗凝治疗最可靠的。但是临床上很多医生认为这比较费时费力，而不去测量。这样我们看到并没有多少血栓形成出现，药物在理论上有一些劣势，有很多的问题存在，但实际上在临床使用中它是用的较好的一个药物。低分子肝素，是后来才出现的低分子抗凝药物，它和普通肝素相比有理论上的优势，可以根据病人的公斤体重来使用，90%的病人达到了充分的有效的抗凝，我们便不需要进行监测。但是实际上它也有一点缺陷在里面，即使用低分子肝素作为抗凝药物在导管室应用时，个案报道发现有导管里面的血栓形成，这和普通肝素在体外的抗凝相比，后者抗凝效果要好一些。问题随之出现了，一方面是理论上有缺陷，个体差异较大，实际上应用效果比较好的药物（普通肝素）。另外一种理论上有优势，实际上在应用到导管室的抗凝还存在问题（低分子肝素）。对于普通肝素，如果不常规进行ACT和APTT的监测，最起码对于高危的或有所怀疑的病人还是应该进行监测。不过在实际过程中，我们跳过这一步也没有遇见特殊情况，所以我们不作为必需的，怀疑时才进行监测从而避免它的缺陷。对于普通肝素的使用，我们要避免导管的血栓充满，不要血液已灌满导管而长时间不冲洗。另外的问题，低分子肝素在导管室中作为抗凝剂的话，它的（血栓）发生几率从对比实验来看与普通肝素没有很显著的差异。更重要的是从统计学角度来看没有发现有不良事件发生率的增加，最主要的是心梗和死亡率的增加。所以普通肝素在导管室的应用是被批准的，但是作为临床医生起码要了解这些背景和情况，趋利避害，根据病人的具体情况来选择。选择过程当中我们要注意药物的作用，从而避免它的不足。特别是对于病情不稳定的病人，常常在急诊室医生作为第一线的处理，把病人交到心内科后再做专科的处理。现在在很多情况下在急诊室处理时已经使用抗凝药物。实际应用中显示抗凝药物的交叉使用会导致出血发生率的增加，从而导致病人死亡率的增加，它不是一般的不良事件而是直接导致死亡率的增加。因此，我们要避免抗凝药物的交叉使用，比如从普通肝素换成低分子肝素或是低分子肝素换成普通肝素。所以在导管室使用抗凝的过程中，要注意如果该病人在急诊室或病房已使用过某种抗凝药物的话，应该是跟随原来使用的方案而使用，而不应该很轻易的更换抗凝药物。根据这些病人的治疗，我们谈谈实际的应用，在我们的导管室里，如果原来没有应用抗凝药物的话，普通肝素还是作为最常用的药物。最主要的理由是我们长期使用，没有出现严重问题。在进导管室前使用过低分子肝素的话，要看用的时间是多少。如果用的时间在8小时以内，在导管室不追加抗凝的药物，要是它超过8小时并在12小时以内的话，根据病人的公斤体重追加药物。在不久的将来，其他种类低分子肝素也会进入到中国市场，即磺达肝癸钠，是新型的抗凝药物。该药的分子量比原来的低分子肝素还要小，它是戊糖的一个片段，在ACS里是出血发生率更低、更安全的一个药物。这个药物的特点是体外抗凝作用十分强，所以不主张在导管室里做抗凝药物使用。所以一旦在导管室之前使用磺达肝癸钠，应该在手术中酌量使用。新一类的抗凝药物是水蛭素类：如比伐卢定，这个药物是非常有前景的，它的效果是和GP ⅡbⅢa受体拮抗剂的效果是相似的。GPⅡbⅢa受体拮抗剂的价格相对昂贵，它的出血发生率相对偏高一些。而比伐卢定出血发生率较低，效果比较好，所以是将来在导管室中非常有希望的抗凝药物。我们还期待更多的临床研究结果和摸索的经验。《国际循环》：这次在CIT大会上您的科室也是作为一个手术中心，请您是否能谈谈手术中心对临床医生指导性的意见？陈纪言教授：我们这次经会议安排，会在经桡动脉介入会场里进行一学术转播，因为是一分会场的转播，所以我们计划在演示过程中全部是经桡动脉的治疗，我们希望通过即时的演示手术，把经桡动脉复杂病变的处理通过显示进行会议实时的转播交流。包括慢性完全阻塞性病变（CTO），CTO是介入里面的难题，经桡动脉介入包括很多CTO的病变。并且我们打算演示严重钙化病变，如何经桡动脉的介入来处理钙化病变，还计划演示经桡动脉处理分叉病变。《国际循环》：请您就目前分叉病变的最新进展介绍一下相关手术术式的选择原则及优缺点？陈纪言教授：分叉病变是一个老话题。在分叉病变的处理过程中，虽然我们积累了一些相关的经验，但是它还有些难以预测的因素，还有病变分类不同等因素。分叉病变大的分类包括真分叉和假分叉，里面有很多很细的分类方法。总的来讲分类是根据斑块的分布来进行，还有就是根据分支和主干夹角的大小进行。现在支架的策略第一是根据分叉病变的类型，第二根据分叉病变分支和主干的夹角，还有分支的开口是不是真的存在分叉病变，以及分支血管的重要性。根据这些因素来决定我们要采用何种支架策略。在支架处理方面我们要考虑计划是一个支架还是两个？最后的决定是在气囊扩张完以后，看看病人扩张的效果如何，来分析用一个还是两个支架？从现在很多临床研究结果来看，一个支架和两个支架的效果相差不是很大，不管从死亡率，心梗发生率和再狭窄发生率来看。但是两个支架的操作更复杂，费用会更高，现在新的看法是基本趋向于：一个支架的策略要稍稍优于两个支架的策略，这是一个基本的看法。但是具体到某一病人的话，也不能是单纯的追求一个策略，对个别病人来讲，一个支架的策略对他来讲并不合适。在用完一个支架后，如果分支出现T形闭塞，这个分支是主要（供血分支）的话，这个两个支架即是必须的。这要求是分支血管是比较重要的情况下。应用一个支架还是两个支架，是根据病人的具体情况来决定的。对于两个支架来讲，应用不同的治疗方法又有不同的两个支架的策略，具体选择还要根据病变类型，分支的夹角大小来决定。除此之外，个人经验和习惯也在决策当中有一定作用。总而言之，分叉病变到目前没有标准的治疗方法。目前看来，一个支架要稍微好一些，两个支架又有各种不同类型的方式。大体情况即是这些。
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【一、药品信息】
药品简介
适用病症
用法用量
不良反应
禁用慎用
注意事项
药物药理
药物毒理
相关事件
〖二、同名电影〗
详细资料
演职员表
剧情介绍
影片花絮 【一、药品信息】
药品简介
适用病症
用法用量
不良反应
禁用慎用
注意事项
药物药理
药物毒理相关事件〖二、同名电影〗详细资料演职员表剧情介绍影片花絮
[编辑本段]【一、药品信息】
中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)
中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等
<STRONG id="bks_btt5rhs">英文名称：Aspirin
英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acim Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名称：Aspirin
化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid
分子结构式为：C9H8O4
分子相对质量：180.16<B>
[编辑本段]药品简介
阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜尔公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
[编辑本段]适用病症
本药临床可用于下列情况。
■镇痛、解热
可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。
■消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
■关节炎
除风湿性关节炎外， 本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。
■抗血栓
本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
[编辑本段]用法用量
注意：应与食物同服或用水冲服，以减少对胃肠的刺激
■成人常用量口服。
①解热、镇痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要时每4小时1次
②抗风湿，一日3—5g(急性风湿热可用到7～8g)，分 4次口服
③抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50—150mg，每24小时 1次
④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2—3次，连用2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用，然后进行驱虫治疗
■小儿常用量口服。
①解热、镇痛，每日按体表面积1.5g／平方米，分4～6次口服，或每次按体重5—10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次
②抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg／kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)，开始每日按体重80—100mg／kg，分3—4次服，热退2—3天后改为每日30mg/kg，分 2—4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5—10mg/kg，1次顿服。
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫：每次1g，一日2-3次，连服2-3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻，每次服0.6-0.9g，一日4次。 (6)治足癣，先用温开水或1：5000高锰酸钾溶液洗涤，然后本品粉末撒布患处，一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长，半衰期长，晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
■部分疾病患者的用法及最佳用量
①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面，单独应用阿司匹林无效，但与双嘧达莫合用，可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用；避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会（ACCP）的循证指南指出，使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，患者应根据病情，使用最佳剂量。
大量的临床试验显示，对大部分病人来说，包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示，既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明，患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林，疗效不会进一步增加，但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中，患者应该使用最小的有效剂量，亦即长期应用50—160mg/日，以达到最大疗效，而毒副作用则减至最小，这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。
[编辑本段]不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度＞200μg／ml时则较易出现副作用。血浓度愈高，副作用愈明显。
◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9％)。
◆较少见或很少见的有(发生率＜3％)；
①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应；
②支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷；
③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等；
④肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。
■具体分类
◆过敏反应
特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，其发生率约为20%，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久，可伴有荨麻疹或喉头水肿，用皮质激素有效。这种现象机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。
◆胃黏膜损伤
阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天，即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次，每日2次，3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外，注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层，破坏脂蛋白膜的保护作用，于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞，致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用，而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成，使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度，加重溃疡的程度，使胃黏液减少。为此，应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服，溃疡病患者应慎用或不用。
◆肝损害
阿司匹林所致的肝损害，在国内报道较少，有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后，转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反应有关。
◆出血、溶血、造血功能障碍
阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用，未能抑制凝血酶原在肝脏合成，能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成，阻止血小板聚集，使其不易放出凝血因子，具有一定的抗凝血作用。为此，有消化道出血或溃疡病者，在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林，在早产儿中常出现脑损害如脑出血等，因此，孕妇在分娩前2～3个月应停用本品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起急性造血功能停滞患者，服用本品4h后全身发痒，7h后鼻衄、牙龈出血不止，伴全身紫癜，骨髓象示红细胞系明显受抑，经对症治疗，10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。
◆肾损害
临床观察和动物实验证明，长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦联，钾从肾小管细胞外逸，导致缺钾、尿中尿酸排出过高，较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。
◆神经精神症状
用抗风湿剂量时，在治疗开始的3～4天，有时出现所谓水杨酸反应，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。
[编辑本段]禁用慎用
■综括
12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林，会引起自发性前房出血，所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化；新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。
■交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
■本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道，但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
■本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服 650mg，5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
■老年患者服用本品易出现毒性反应。
■小儿患者，尤其是有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关，中国尚不多见。
■下列情况应禁用：
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板减少症。
②溃疡病或腐蚀性胃炎；
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；
④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；
⑥心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
■下列情况时应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时
[编辑本段]注意事项
■服药说明
◆扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服，以免嚼碎后接触伤口，引起损伤
◆外科手术病人，应在术前 5天停用。以免引起凝血障碍
◆用于治疗关节炎时，剂量应逐渐增加，直到症状缓解，达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等，在小儿、老年人或耳聋患者中，这些症状不是可靠指标)后开始减量；但用量的调整不宜频繁，一般不超过每周一次，当然如出现了副作用还应迅速减量；水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天
◆有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定
■与其他药物的相互作用
◆与其他非甾体抗炎镇痛药
与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
◆与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍，引起出血的危险。
◆与抗凝药
与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。
◆与尿碱化药
尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
◆与尿酸化药
尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
◆与糖皮质激素
糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism)，甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。
◆与胰岛素或口服降糖药物
胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。
◆与甲氨蝶呤
与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血浓度升高而毒性反应增加。
◆与丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50μg／ml时降低即明显，＞100—150μg／ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用，有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用，二者合用后如停用激素，则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时，阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。
[编辑本段]药物药理
■药物效力动力学
①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；
②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；
③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；
④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用；
⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
■药物代谢动力学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15～20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2～3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5～18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途经已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
[编辑本段]药物毒理
阿司匹林为一复方解热镇痛药。其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用，能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用；阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用，阿司匹林 还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1500mg/kg；小鼠经口LD50为1100mg/kg。
[编辑本段]相关事件
美国宣称“阿司匹林”可致命
退热净导致肝脏损伤，而阿司匹林和另一种叫做其他非甾体消炎药(NSAIDs)产品则有可能导致胃出血。虽然这些情况只会发生在一小部分人群身上，但一旦发生都是致命的。美国食品与药物管理局(FDA)再次发出郑重警告，在药物外包装的显著位置应标注相关提示，希望借此减少因此出现的不良药物反应。
购买止痛片应遵医嘱
在美国，每年都有数千万人不通过医生而自己直接购买止痛片，大多数情况下，患者按照说明书服用止痛片不会产生危险。但让专家担忧的是，使用这些药品的患者根本没意识到自己已经属于滥用药物，而且没有意识到药物与其他物品混合时所可能产生的危险。
一个被广泛使用的例子是，此前研究证明，每年有16500例死亡与服用其他非甾体消炎药(NSAIDs)有关。60岁以上的人服用NSAIDs导致胃出血的可能性很高。
所以，FDA一直以来都要求在药物外包装的显著位置标注相关提示，以此提醒患者注意。
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