Ⅰ 什么是天然类他汀药物
他汀类药物之属于医保,是很有用的调脂药,主要作用是减少低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c),也能稳定血管粥样斑块,以及抗炎作用,所以即使血脂正常也应该服用(除非很低危的患者).总之是冠心病人相当有必要应用的一类药.
其它冠心病用药还需:
阿司匹林倍他乐克(或同类)
苯那普利(或同类)
在严重情况下还可能用到:
硝酸甘油(或同类)
波力维曲美他嗪依折麦布烟酸普罗布考后面这些药什么情况下用须问医师
他汀类药物在其它治疗领域的研究开发
他汀类药物除降低胆固醇、甘油三酯、预防中风发作、降低缺血性心脏病病人做冠脉搭桥手术的必要以外，还具有抗增殖作用，因此可能用于治疗肾小球肾炎和癌症等多种疾病；并具有免疫抑制性，因而可能成为器官移植后排斥疗法的常规药物。另有因为它们能使中枢神经系统的载脂蛋白e4水平下降。这些将扩大hmg-coa还原酶抑制剂的临床适应症，其市场正不断扩大，各国对该类药物的临床研究正掀起一股研究开发热潮，其主要的研究领域有：
1．
骨质疏松症；
2．
老年痴呆症治疗；
3．
心胶病治疗；
4．
器官移植；
5．
中风治疗；
6．
糖尿病治疗。
常听人说起他汀类是“神奇的药物”，您可能会觉得很不以为然；因为当前自诩为灵丹妙药的不少，他汀类是否名副其实，还得先掂量一下，以免上当。多项大规模临床试验证明，他汀类在冠心病防治上所起的作用，丝毫不亚于70年前青霉素对感染性疾病治疗所引发的一场医学大革命；可以毫不夸张地说，他汀类的问世和应用是现代冠心病治疗史上的一个里程碑，它开创了冠心病防治的新纪元！那么，他汀类为什么倍受青睐，它们的神奇、完美之处在哪里呢？
首先，他汀类降脂作用强，疗效肯定。他汀类是目前已知最强的降低密度脂蛋白胆固醇的药物，具有确切的防治冠心病和减少死亡的作用。
其次，他汀类功能多样。他汀类是一类降脂药物，但是它们不仅仅是只具有降脂作用，还有其他一些作用。常常有这样一些冠心病病人，他们心绞痛发作次数很多，每次发作也很严重，可是做了冠脉造影检查，却发现血管狭窄并不严重。这是因为有很多心绞痛是因为血管收缩、痉挛引起的。他汀类药物可以改善血管功能，使得血管舒张，所以能减少和减轻心绞痛发作。他汀类还可以稳定动脉粥样斑块、使它们不容易破裂而形成血栓，从而减少心肌梗死的发生。此外，他汀类对防治骨质疏松也有好处。
第三，他汀类副作用少。服用他汀类的病人很少因为发生了不良反应而停药。有少数病人可能会出现胃部不舒服或便秘等，但这常常比较轻微，并不影响继续服药。只有约千分之一的病人可能发生肌病，引起肌肉疼痛，如果万一有这种反应，应立即请医生检查、处理，停药后大多会恢复.总之，由于他汀类降脂作用强、疗效肯定、功能多样、副作用少，是目前防治冠心病、高血脂的首选用药，确实算得上是当之无愧的“神奇药物”。
Ⅱ 他汀类药物的副作用
他汀类药物是至今仍然最为有效的降脂药物。服用后能够快速（短则数日）降低总回胆固醇、低密度答胆固醇以及甘油三酯。但由于他汀类降脂药主要通过抑制还原酶的活性从而减少肝脏胆固醇、甘油三酯的合成，起到降脂作用。他汀类降脂药必须长期服用才能发挥持续降脂的作用，一旦停药，还原酶的活性再次增高，血脂也随之升高。但长期服用他汀类降脂药物，都会产生较大的副作用。长期服用他汀类降脂药主要有以下副作用：
1、诱发心脏病，加重冠心病症状；可导致胸闷、呼吸不畅、胸前区痛、濒死感等严重状况。
2、诱发糖尿病。导致血糖升高，加重糖尿病症状，引起视力模糊；可诱发新生糖尿病。
3、加速衰老。长期服用他汀类降脂药会导致人体从皮肤到机能快速衰老。
4、诱发肌病。可造成肌肉疼痛，引起关节炎、心肌炎等。
5、导致内分泌紊乱。性激素分泌减少，性欲丧失等。
Ⅲ 辅酶q10保健品的作用是什么
网络名片
辅酶Q10辅酶Q10是一种脂溶性抗氧化剂，辅酶Q10是人类生命不可缺少的重要元素之一，能激活人体细胞和细胞能量的营养，具有提高人体免疫力、增强抗氧化、延缓衰老和增强人体活力等功能，医学上广泛用于心血管系统疾病，国内外广泛将其用于营养保健品及食品添加剂。辅酶Q10最早于1957年在美国被发现，同年英国爱丁堡大学彼得·麦克博士因在研究辅酶Q10与细胞能源关系方面的贡献获得诺贝尔奖。
中文名： 辅酶Q10
外文名： COENZYME Q10
别名： 泛醌10
主要作用： 抗氧化防衰老
物理性质： 受光照易分解
分子量： 863.36
化学式： C59H90O4
目录
理化性质
鉴别方法实验室法
其他方法
生产方法研制过程
发酵法
半合成法
全合成法
生物提取法
细胞培养法
药代动力学
功能用途抗衰老
抗疲劳
抗氧化
抗肿瘤
安全性
抗高血压
保护皮肤
保护心脏
延缓衰老
辅助药物
增强能量
适应症状
含量用法人体含量
食物含量
补充剂量
适用人群
发展空间理化性质
鉴别方法 实验室法
其他方法
生产方法 研制过程
发酵法
半合成法
全合成法
生物提取法
细胞培养法
药代动力学
功能用途 抗衰老
抗疲劳
抗氧化
抗肿瘤
安全性
抗高血压
保护皮肤
保护心脏
延缓衰老
辅助药物
增强能量
适应症状
含量用法 人体含量
食物含量
补充剂量
适用人群
发展空间
展开 编辑本段理化性质
辅酶Q10分别有：酯溶性和水溶性两种。 泛醌（Ubiquinone，缩写UQ）又称辅酶Q（Coenzyme Q），是一种存在于自然界的脂溶性醌类化合物，其结构与维生素K、维生素E与质体醌相似。在人类身体细胞内参与能量制造及活化，是预防动脉硬化形成最有效的抗氧化成份。 泛醌分子中含有一个由多个异戊二烯单位组成的、与对苯醌母核相连的侧链，该侧链的长度根据泛醌的来源而有不同，一般含有n=6–10个异戊二烯单位。对于哺乳动物，n=10，因此又称辅酶Q10。 分子中的醌式结构使泛醌具有氧化型（泛醌）与还原型（泛酚）两种形式，在细胞内这两种形式可以相互转变，这是泛醌作为电子传递体的基础。泛醌的电子得失可以分两步进行，即一次转移一个电子，也可以经一步进行，同时转移两个电子。 泛醌存在于多数真核细胞中，尤其是线粒体。它是呼吸链组分之一；其在线粒体内膜上的含量远远高于呼吸链其他组分的含量，而且脂溶性使它在内膜上具有高度的流动性，特别适合作为一种流动的电子传递体。 泛醌中的苯醌部分在体内以酪氨酸为原料合成，而异戊二烯侧链则是由乙酰CoA原料经甲羟戊酸途径而合成。因此，通过阻断甲羟戊酸途径而发挥作用的降血压药β-阻滞剂和降胆固醇药他汀，在使用时也会影响到体内泛醌的合成。 辅酶Q10分子结构
化学名2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基）-5,6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌 拼音名FUMEI Q10 辅酶 Q10在脏器(心脏、肝脏、肾脏）、牛肉、豆油、沙丁鱼、鲭鱼和花生等食物中含量相对较高，摄入大约1斤沙丁鱼、2斤牛肉或3斤花生可分别提供约30mg 辅酶 Q10。 辅酶Q10是1957年被发现，1958年被卡鲁福鲁卡斯博士认定了化学结构，并且获得 了美国化学学会的最高荣誉Priestly Medal。被称为辅酶Q10的研究之父，当时他提出辅酶Q10对心脏机能起着重要的作用。在实际生活中，卡鲁福鲁卡斯博士，40年来，一直服用Q10，直到91岁去世为止，他一直都是现役教授精力充沛的从事科研活动。
编辑本段鉴别方法
实验室法
方法名称：辅酶Q10的测定—高效液相色谱法 应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定辅酶Q10（C59H90O4）的含量。 该方法适用于辅酶Q10。 方法原理：避光操作。供试品制成无水乙醇溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长275nm处检测辅酶Q10吸收值，计算出其含量。 试剂：甲醇、 无水乙醇 仪器设备： 1. 仪器 ： 高效液相色谱仪、 色谱柱：（十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按辅酶Q10峰计算不低于3000）、 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 流动相：甲醇 无水乙醇=50 50。 柱温：室温 试样制备：
1. 称取供试品 精密称取该品20mg，。 2. 对照品溶液的制备 精密称取辅酶Q10对照品适量，同供试品配制，摇匀，即得。 3. 供试品溶液的制备 将供试品加无水乙醇约40mL在50℃水浴中振摇溶解，放冷后，移置100mL量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，即得。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长275nm处测定辅酶Q10的吸收值，计算出其含量。
其他方法
（1）取含量测定项下的供试品溶液，加硼氢化钠50mg，摇匀，溶液黄 色消失。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰 的保留时间应与辅酶Q10对照品主峰的保留时间一致。 （3）该品的红外光吸收图谱应与辅酶Q10对照品的图谱一致。
编辑本段生产方法
研制过程
二十世纪八十年代初期日本实现了从烟叶中提取茄呢醇为原料合成生产辅酶Q10，至使辅酶Q10成本大 幅度下降，这对于辅酶Q10的应用、普及和推广起到了重要的推动作用。半化学合成法现在技术上 比较成熟，已实现了工业化，产品成本低，价格适中。但是使用半化学合成法生产的产品虽然在价格上有优势 ，但在使用上比用生物提取法生产的产品有较大的差距。原因在于生物提取法生产的是天然的、无机的 产品，易于被人体吸收转化，而化学合成法生产的是人工化学合成的有机产品，生物活性极差，不易被人 体吸收，难以充分必挥辅酶Q10的药理作用。关于辅酶Q10化学合成方法一直是国内外研究的热点，近半个世纪来，经历了1977年发达国家实现了微生物发酵法生产辅酶Q10，近几年微生物发酵提取法得到了长足的 发展，这种全新的生物工程方法，既综合了生物提取工艺和化学合成工艺两种方法的优点， 又克服了它们的缺点，因此是最令人瞩目的有希望实现工业化的方法。 微生物发酵提取法实现工业化生 产主要有两个方面要求： （1）要求有稳定的规模化生产工艺的高质量辅酶Q10的菌种； （2）要求有高精 度分离仪器的技术。日本是世界上最早也是最主要的辅酶Q10生产国。据统计，全球90%的辅酶Q10来自日本。辅酶Q10产量 最高的两家日该公司是“日清制粉”和“协和发酵株式会社”。 无数专家的研究与探索 ，主要分从两个方面入手进行的：其一是母核化合物上引入癸异戊二烯醇基（decaprenol），另一种方法 是首先于母核化合物上引入较短的侧链，然后再引入所期望的长链。 1959年R.Ruegg等人报导了利用式（1）所示路线合成辅酶Q10。虽得到了产物，但产率只有20%，且由于 茄尼醇制得的烯丙基化试剂是顺，反异构体的混合物，需分离，因此此方 法的应用受到了限制。 1972年，Sato K.等人报导了利用式所示路线合成辅酶Q10，其中第4步反应用Ni作催化剂，并对两个酚羟基加以保护，一定程度上提高了偶合的产率（28%）。这种合成路线 的主要问题在于酸性条件下，烯丙基部分的不稳定性从而 难以保持双键的构型。 辅酶Q10
1979年Naruta Y.等人报导了将异戊二烯部分制成锡烷，利用锡烷的强亲核性与醌反应，并以BF3OEt2 催化剂，在低温条件下（-78 to -60℃）反应。最后得到了几何构型较满意的产品（E/Z=85/15）但产率以异戊 二烯锡烷计算也只有51%，合成路线见图3。随后，Naruta Y.又将他的方法推广到VK1，VK2合成上。从以 上几条合成路线可以看出，此类方法用母核化合物与聚异戊二烯基化合物反应，这一 关键步骤产率都不 太高。因此，这种合成策略不能说很理想。早在于1978年，Terao S.就利用辅酶Q7合成辅酶Q10，因原料辅酶Q7价格十分昂贵，所以此路线实用 价值不大。1979年，该小组利用式所示路线进行了很有成效的合成，该路线所用原料价廉易得，反应条件较 温和，侧链与母核化合物高产率结合（90.9%中消失。大白鼠在投药后4小时肺、心脏、肝脏和肾等组织的药物浓度增加，10 小时后肾上腺、肝脏和胃组织药物浓度增加，给药后7天，大白），只是步骤繁多的链式合成造成总产率的下降。1982年Sato K等人对上述的 路线以及所用的试剂都做了不同程度的改进，如式（5) 所示，其中最后一步的产率可达83%，双键的几何构型也很满意（E/Z=100/0）。 中国从二十世纪七十年代开始进行辅酶Q10的技术研究，并很快建设了几条生物提取法生产线，主要 从猪心肌中提取，目前国内采用生物提取工艺生产辅酶Q10单位主要有北京制药厂、泰州生物化学制药厂、青岛生 物化学制药厂、杭州制药厂、长沙生物化学制药厂、浙江天台县制药厂、贵阳生物化学制药厂、个旧生物化 学制药厂、太原市生物化学制药厂、大同市生物化学制药厂等十几家企业。总生产能力在600kg左右。 中国是世界上主要的烟草生产国，中国有大量不能用于卷烟的废次烟叶，未得到利用，造成环 境污染和资源浪费。早在二十世纪七十年代后期中国就开始着手进行废烟叶提取茄尼醇的研究与开发工 作。 二十世纪九十年代初期，中国投入了大量的精力进行辅酶Q10新工艺的研究，并取得了可喜的成果。河南大学烟草化学科技开发研究所与商丘烟草精细化工厂合作共同研究开发了利用烟草提取茄尼醇，在多年研究的基础上，于1996年元月正式实现工业化，可以年产100吨含量≥15%的茄尼醇 粗品和20吨含量为≥75%的茄尼醇精品，为中国辅酶Q10的工业化生产打下了良好的基础。
发酵法
1977年实现了微生物发酵法生产辅酶Q1o。这种生产工艺被认为是最有前途的合成工艺 ，近几年来微生物发酵法成为国内外开发的热点。红极毛杆菌、脱氮极毛杆菌，甲烷微环菌等是生产辅酶 Q10的主要菌种。
半合成法
目前开发的半合成法工艺是以对甲基苯酚为原料通过溴代，醚化、氧化获得甲基二 甲氧基苯醒，然后与从烟草或马铃薯叶子中提取茄呢醇缩合得到辅酶Q10。该方法的关键是如何将侧链连 接到母环上。
全合成法
1988年Eem和Kanan 开发的全合成法生产辅酶Q10工艺是目前唯一成功的全合成法技术， 但是由于合成线性不饱和侧链存在一定难度.以及合成条件苛刻，与工业化还有一定的距离。
生物提取法
醇一碱皂化制造法 该工艺辅酶Q10的收率为61.2mglkg新鲜猪心，这是国内普遍采 用工艺。在乙醇的存在下，长时间的皂化可能导致辅酶Q10中的甲氧基和乙醇中乙氧基换位，生成单或双乙 氧基衍生物，为了避免这些杂质的生成。可以用KOH代替NaOH和甲醇皂化，但也必须加入焦性没石子酸 ，否则辅酶Q10在皂化过程中全部被破坏，加入量占起始原料的5%-7%，皂化过程中可以通入氮气。醇一醚混合提取法，该 工艺醇一碱皂化制造法工艺相似，只是省去了皂化反应。生物提取法是世界上 最古老最基本的生产工艺，一段时间以来曾经是辅酶Q10唯一的生产方法。但由于动植物中辅酶Q10含量低、 各种化学成分复杂，原料来源受限制（主要从动物新鲜肝脏中提取），因此产品成本高、价格昂贵，规模 化生产受到了一定的限制。
细胞培养法
植物细胞培养技术是将植物体的某一部分经过无菌处理后，置于人工培养基 上使其细胞增殖，进而按需要进行培养的技术。植物的各个部位，如根、茎、叶、花、 果、花药和花粉等都可以作为外植体来启动细胞培养，所形成的脱分化细胞团称为 愈伤组织，将愈伤组织转移到液体培养基中进行培养称为悬浮培养。
编辑本段药代动力学
辅酶Q10口服易吸收，Wistar系雄性大白鼠和家兔一次经口给予0.6mg/Kg的辅酶Q10，分别在1小时和2 小时后达到最高血药浓度，之后呈双相性在血 鼠尿中排出1.9%，粪中排出85%，家兔尿中排出2.9%，粪中排出91%。暂无人体药代动力学资料。
编辑本段功能用途
抗衰老
辅酶 Q10在体内主要有两个作用，一是在营养物质在线粒体内转化为能量的过程中起重要的作用，二是有明显的抗脂质过氧化作用。它是细胞线粒体中的能量转换剂，它通过转移和传递电子参与“三羧酸循化”产生ATP（三磷酸腺苷），即能量因子供细胞代谢使用。人类在20岁时，自主合成的辅酶 Q10能力 辅酶Q10
达到顶峰，维持至50岁左右。以后会逐年下降，因为寄存辅酶 Q10的细胞线粒体DNA物质被氧自由基破坏，导致自主合成辅酶 Q10减少。结果使人体细胞，特别是心脏细胞的代谢功能下降，“老态龙钟”就显现出来了。 实验证明体内辅酶 Q10变成醇式后通过直接与过氧化物自由基反应，并且可以再生vE，独力并协同vE发挥抗氧化剂的作用。体外实验还发现抗氧化剂辅酶 Q10可以保护哺乳动物细胞免于线粒体氧化应激引发的凋亡，而肿瘤坏死因数- （TNF- ）或癌基因抑活药均没有这种作用，临床研究表明口服辅酶 Q10对于治疗帕金森综合症、亨廷顿舞蹈病及阿尔茨海默症等与线粒体功能障碍及衰老有关的神经退行性疾病有显著疗效。 衰老与线粒体辅酶 Q10浓度关系的实验显示线粒体辅酶 Q10浓度降低是骨骼肌的衰老的一个重要方面。一项大鼠的衰老实验研究显示衰老大鼠心脏线粒体辅酶 Q10含量降低，肝脏和骨骼肌内含量更低。随年龄增长的免疫功能下降是自由基和自由基反应的结果。辅酶 Q10是有效的抗氧化剂和自由基清除剂，它作为线粒体呼吸链的组成部分包埋在线粒体内膜脂质双分子中，从线粒体复合体I或复合体II 接受的2个电子后变成醇式，再将电子传递给复合体III。体内辅酶 Q10被大量消耗变成醇式，它既是有效的抗氧化剂，同时也是运动的电子 辅酶Q10
载体，它将氢原子从其羟基转给脂质过氧化自由基，因而减少线粒体内膜的脂质过氧化物反应。在此过程中生成了与辅酶 Q10和辅酶 Q10的醇式不成比例的自由基泛半醌，或与氧发生反应形成超氧化物，自由基泛半醌在超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的作用下转运自由基实现解毒作用，如此循环往复呼吸链将辅酶 Q10不断再生成醇式，恢复了它的抗氧化剂活性作用。 随年龄增长的免疫功能下降是自由基和自由基反应的结果，辅酶 Q10作为一种强抗氧化剂单独使用或与维生素B6（吡哆醇）结合使用可抑制自由基对免疫细胞上受体与细胞分化和活性相关的微管系统的修饰作用，增强免疫系统，延缓衰老。
抗疲劳
70年代中期，Mitchell化学渗透假说理论，揭示了生物体内能量的转换以及辅酶 Q10在线粒体能 量转换体系中重要作用。 辅酶 Q10至少是3种线粒体酶（多酶复合体I、II和Ⅲ）的辅酶，它的化学结构为6位碳上 连有一个十单位异戊二烯侧链的2,3 二甲氧基 5 甲基 1,4苯醌衍生物。 其醌环在氧化呼吸链中起传递电子和质子的作用，这种作用不仅是所有生命形式必不可少的，而且还是形成ATP的关键。而ATP是机体能量的主要储存形式，也是所有细胞功能赖以正常发挥的重要基础，辅酶 Q10 2.2 检测波长：275nm的生物活性主要来自于其醌环的氧化还原特性和其侧链的理化性质。它是细胞自身产生的天然抗氧化剂和细胞代谢启动剂，具有保护和恢复生物膜结构的完整性、稳定膜电位作用，是机体的非特异性免疫增强剂，因此显示出极好抗疲劳作用，辅酶 Q10使细胞保持良好健康的状态，因而机体充满活力，精力旺盛，脑力充沛。
抗氧化
慢性疲劳综合症（CFS）的病因学及病理学原理至今仍然不清，近期研究表明氧化应激是产生该病的一个原因，实验发现CFS的病人都出现程度不同的氧化应激，虽然对氧化损伤是该病的原因还是结果需要 辅酶Q10
作进一步观察，但是抗氧化剂辅酶 Q10已经成功地用于预防和治疗慢性疲劳综合症。 此外，辅酶Q10的抗氧化性使其在动脉粥样硬化的形成和发展过程中具有一定的抑制作用。而且其抗氧化性使膜稳定、代谢性强心及逆转左室肥厚等良好作用，在心血管病中应用日益广泛，
抗肿瘤
近年来的研究表明，辅酶Q10有抗肿瘤作用，临床对于晚期转移性癌症有一定疗效，在预防冠心病，缓解牙周炎，治疗十二指肠溃疡及胃溃疡，增强人体免疫力功能以及缓解心绞痛方面有显著效果。
安全性
由于辅酶Q10在美国和欧洲市场上是一个OTC产品，且有多个设计良好的临床试验显示，口服辅酶Q10对多种心血管疾病有利，因此基于它的疗效和安全可靠的特性，即使长时间、口服大剂量辅酶Q10，患者也能很好耐受。
抗高血压
最近阿根廷神经科学研究所进行的很有意义的研究已显示，在高血压患者中，在一小时内口服100mg的辅酶 Q10可增强大脑的治疗和敏捷。
保护皮肤
局部实验表明随着年龄的增加皮肤胶原蛋白抵御紫外线等氧化刺激物损伤的能力下降，而长期使用辅酶 Q10能够有效防止皮肤光衰老，减少眼部周围的皱纹，因为辅酶 Q10渗透进入皮肤生长层可以减弱光子的氧化反应，在生育醇的协助下可以启动特异性的磷酸化酪氨酸激酶，防止DNA的氧化损伤，抑制紫外光照射下人皮肤成纤维母细胞胶原蛋白酶的表达，保护皮肤免于损伤。广泛的研究认为辅酶 Q10抑制脂质过氧化反应，减少自由基的生成，保护SOD活性中心及其结构免受自由基氧化损伤，提高体内SOD等酶活性，抑制氧化应激反应诱导的细胞凋亡，具有显著的抗氧化、延缓衰老的作用。 辅酶Q-10
能够深入细胞，强化细胞新陈代谢功能，活络细胞间紧实结合能力，另一方面在表皮层形胶弹性的网状结构，确实修补因失水性所造成的皱纹，并进而达到真正的保湿功效。 特点：可修护角质不健全的肌肤，如薄皮或曾因过药性化妆品造成的角质萎缩问题，皆可使用3-6个月得到改善。 用于导入可增加有效成分的吸收，并增加细胞的抵抗力，效果最完美，改善肌肤缺水问题更彻底。辅酶Q10抗氧化，可以消灭自由基，维持细胞膜的完整和稳定。
保护心脏
辅酶Q-10有助于为心肌提供充足氧气，预防突发性心脏病，尤其在心肌缺氧过程中辅酶Q10发挥关键作用。
延缓衰老
皱纹的增加、皮肤的老化与Q10含量有关，含量越低，皮肤越易老化，面部的皱纹也越多。Q10可以通过口服来摄取，当细胞中含足够Q10即能量代谢会有所增强，清除自由基，缓解皱纹加重。 此外，也可以涂擦含有辅酶Q10的护肤品，提高外用也能增加细胞对辅酶Q10的吸收，从而减少皱纹的形成。
辅助药物
他汀类药物在抑制胆固醇合成的同时也会抑制体内辅酶Q10的生成，老年病人身上更容易发生病人体内辅酶Q10不足，在使用他汀药物的时一定要同时补充辅酶Q10。能够够迅速缓解他汀类引起的肌痛和疲劳抵消与他汀类药物有关的肌痛和肝脏损伤。
增强能量
实验表明辅酶 Q10可大大地促进心脏健康，而且人体内适当含量的辅酶 Q10对于适当的肌肉功能是必需的。肌细胞提取物生化分析发现辅酶 Q10的浓度低于正常20%时其细胞线粒体复合体I+II及复合体I+III功活性严重下降。几种研究明确显示100-150mg/day的辅酶 Q10的补充可明显改善遭受肌肉营养失调人的状况。艰苦的体育锻炼减少了辅酶 Q10的血液含量，每日60mg的补充已发现可改善运动员的技能。许多超重的人具有很低的辅酶 Q10的含量，而补充可使他们减去重量，这是由于辅酶 Q10的作用可加速脂肪的代谢，使肢体和大脑能量供应充裕，精力旺盛。
适应症状
辅酶Q10用于下列疾病的辅助治疗 1、心血管疾病，如：病 毒性心肌炎、慢性心功能不全。 2、肝炎，如：病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。 3、癌症的综合治疗：能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应。
编辑本段含量用法
人体含量
人体中辅酶Q10的总含量仅为500-1500mg并随着年长而减少。在人的器官中辅 酶 Q10的含量在20岁时达到高峰，然后迅速减少。在心脏中辅酶 Q10浓度的减少特别明显。77岁的老人比20岁的年轻人心肌中的辅酶 Q10减少了57%。
食物含量
食物 辅酶Q10含量 食物 辅酶Q10含量
沙丁鱼 33.6 玉米 6.9
秋刀鱼 26.8 糙米 5.4
猪心 25.6 菠菜 5.1
猪肝 25.1 青菜 3.2
黑鱼 25.1 油菜 2.7
猪腰 24.7 胡萝卜 2.6
鲑鱼 22.5 莴苣 2.5
鲭鱼 21.8 西红柿 2.5
牛肉 21.2 猕猴桃 2.4
猪肉 16.1 芹菜 2.3
花生 11.3 红薯 2.3
西兰花 10.8 橙子 2.3
樱桃 10.7 茄子 2.3
大麦 10.6 豌豆 2.0
黄豆 7.3 莲藕 1.3
补充剂量
从事与辅酶 Q10研究的一些专家认为：许多人特别是老年人和从事于激烈运动的人会缺乏辅酶Q10，并可从补充中获益，表明辅酶 Q10作为唯一体内合成的脂溶性抗氧化剂在抗衰老、抗疲劳维持机体的青春及活力方面的卓越作用。对健康维持推荐的每日剂量为30mg：在治疗各种疾病中需要相当高的量，而对补充已发现了益处。辅酶 Q10应与含有脂肪的膳食一起服用，甚至较佳地与豆油或植物油结合，这可增加它的完全实质性的吸收。人体可迅速吸收辅酶 Q10的补充。已报告每日剂量高达400mg。研究者表示：“类维生素辅酶Q 辅酶Q10
10可能是新世纪细胞、生化治疗的‘引路人’，它是对现行医疗方法的补充和延伸”。如今，欧美、日本等发达国家，已把人体内辅酶Q10含量的高低作为衡量身体健康与否的重要指标之一。
适用人群
运动员、脑力工作者、免疫力不佳者适当补充辅酶Q10将大有裨益；心脏病、牙周炎、肠 产品特点胃溃疡、老年痴呆症、糖尿病患者补充日本esmay辅酶Q10有助于改善病情；牙龈出血较严重者除了补充维生素C，也应该多摄入辅酶Q10。从事与esmay辅酶Q10研究的一些专家认为：许多人特别是老年人和从事于激烈运动的人会缺乏辅酶Q10，并可从补充中获益，表明辅酶Q10作为唯一体内合成的脂溶性抗氧化剂在抗衰老、抗疲劳维持机体的青春及活力方面的卓越作用。对健康维持推荐的每日剂量为30mg。
编辑本段发展空间
辅酶Q10越来越受到国际市场的关注，被广泛用于营养补充、化妆品、食品等方面，尤其是营养补充，成为未来的主要发展趋势。据统计，全球辅酶QlO供应市场的规模超过了7亿美元：在美国，辅酶QlO是前十大营养补充剂之一，每年的销售额大约在4亿美元左右。辅酶QlO作为一种价格较昂贵的药物。在欧美市场，其消费者最早只是部分金额、贵族的保健消费品。随着辅酶QlO技术的成熟，原料来源得到拓展，价格相对下降，使西方普通的白领阶层也可以消费得起。 在美国，辅酶Q1O除了应用在医药领域外，还作为一种维生素用于食品添加剂，作为非处方药和功能性食品在超市、食品连锁店和药店自由出售，这就决定了辅酶QlO在美国的高消费基础。欧洲也是辅酶QlO重要的消费市场，同样用于保健食品。 日本是世界上较早研究、推广辅酶Q10的国家，日本的辅酶Q10提纯技术处于世界领先地位，而且辅酶QlO已经普遍应用于药品、食品、化妆品领域。 中国是世界上利用辅酶Q 1 O比较晚的国家，但辅酶Ql O的应用及需求量迅速增长。目前，世界市场对辅酶QlO原料的年需求量已经达到400吨左右并且仍在以每年lO%的速度增长。中国辅酶QlO的年消量在30吨左右。由于辅酶QlO非常稀缺，人工制备非常复杂，长期以来，中国基本上依赖进口，价格十分昂贵。中国从上世纪70年代开始该技术的研究，目前生产规模和技术水平已经获得相当大的突破。 辅酶QlO被认为是新世纪细胞、生化治疗“引路人”，是对现行医疗方法的补充和延伸。随着各种辅酶QlO产品的问世及推广应用，人类迎来了一个辅酶QlO的健康新时代。
Ⅳ 他汀类药物有哪些
现代社会由于生活模式的改变，冠心病和脑卒中已成为严重威胁我们健康和生活质量的主要疾病。肥胖、高血压、高脂血症、糖尿病和吸烟是直接导致动脉粥样硬化引起心、脑血管疾病的元凶。近年来，国内外许多大规模的临床研究都提示了积极防治高脂血症是降低冠心病和脑卒中发生率的有效措施。
目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物，俗称他汀类药物。应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30％～35％，除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外，还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外，大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥（阿托伐他汀)。它们的调脂作用主要通过减少胆固醇合成、增加低密度脂蛋白胆固醇受体使胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇降低。此外，近年来发现他汀类药物还具有调脂作用以外的心血管保护作用，尤其对降低急性冠脉综合征(急性心肌梗塞、不稳定型心绞痛等)有良好作用，其机制与稳定斑块、减少炎症细胞聚集、改善血管内皮功能、防止平滑肌细胞增生和内移、抗血小板聚集、降低纤维蛋白等有关。
Ⅳ 研究他汀类药的发展有什么学术价值和现实意义
他汀类药物的研究进展
［摘要］ 现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定，耐受性好，虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应，但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。
［关键词］ 他汀类药物；药物新剂型；作用靶点；临床评价；药代动力学；药理作用；发展前景；药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较，现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前，已上市或正处于开发中的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等， 临床上，因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解，导致患者死亡的严重不良反应频频发生，故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发，是一种很有前途的药物，目前Ⅲ期临床试验已结束，正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0．1、0．3、lmg／kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀，0．5mg／(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7％～20％和10％～39％，对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明，虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC，但是匹代他汀药效最佳，是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物，普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品，氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构，只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物，必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在，水溶性大，主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍～1 200倍，因此，无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近，在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物，无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环，是全人工合成的第2个他汀类药物，二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比，水溶性增大，脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体，以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外，罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3] 。 3. 药代动力学 口服他汀类药物，阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收，辛伐他汀吸收比较完全（80%-85%）,普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收（34%和31%）。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外，对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强，其血浆蛋白结合率较低，为45%，其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因，而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的，他汀类药物的主要作用部位是肝脏，其肝脏排泌率分别为：阿托伐他汀98%，氟伐他汀95%，辛伐他汀85%，洛伐他汀70%，普伐他汀50%。在肝脏，洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过肝细胞色素P450(CYP)3A4代谢及生物转化，氟伐他汀主要通过CYP 2C9代谢，普伐他汀则不通过细胞色素P450酶代谢。洛伐他汀和辛伐他汀为前体药物，氟伐他汀的代谢产物无抑制HMG-CoA作用的活性，另4种他汀类的代谢产物均具有这种活性[4]。阿托伐他汀的活性代谢物的作用甚至占总抑制作用的70%。功能性生物利用度（活性药物及代谢物总的抑制HMG-CoA还原酶作用的生物利用度）以阿托伐他汀最高30%，氟伐他汀24%，洛伐他汀12%-20%，普伐他汀17%，辛伐他汀5%。对HMG-CoA还原酶有抑制作用的半衰期也以阿托伐他汀最长，达20-30h，洛伐他汀、普伐他汀为3h左右，辛伐他汀小于2h，氟伐他汀最短，仅0.5-2.3h，但氟伐他汀吸收迅速，48min即达血药浓度峰值。因其半衰期短，肾脏排泌率低，可能对使用环孢素治疗的肾移植高脂血患者影响较小，相对较安全[5] 。 4．药理作用 4．1 降脂作用 HMG—CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶，他汀类药物通过对其抑制作用，使胆固醇的合成减少，血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低，促进浓度依赖的低密度脂蛋白(LDL)受体活性提高，加速LDL的分解代谢，并能减少极低密度脂蛋白(VLDL)合成，使VLDL转化成LDL减少，从而进一步降低LDL—C水平。故他汀类药物能显著降低TC和LDL水平，使TC平均下降30％～40％，LDL—C下降35％～45％。[6] 4．2 防治心脑血管疾病 一项长达5．5年的针对他汀类药物的临床疗效试验(超过30 800病例)统计表明，作为一级或二级预防冠心满类药物，其可使冠心病的发病率降低25％～60％，全病因死亡的危险性降低约30％。此外，还有显著降低[7]心绞痛和脑血管意外发生的危险性，并可大大减少冠脉架桥、移植和血管造影的必要性。这种对心脑血管的独特防治和保护作用，主要体现在：减少纤维蛋白原水平和粘度；增强移植后的免疫耐受；减少血管平滑肌细胞对LDL的摄取和聚集；增加游离胆固醇；减少巨噬细胞内的胆固醇酯浓度；抑制组织因子的释放，及活化内皮细胞内的一氧化氮(NO)合酶、增加NO而扩张血管和减少栓[8]塞，表现为改善内皮功能，抗血小板聚集，减轻或消除炎症反应及抑制动脉硬化进展等。 4．3 对肾的保护作用 在许多肾病实验模型中，他汀类药物可降低肾小球损害程度，从而达到保护肾功能的目的。其一方面减少脂代谢异常(因为许多肾衰患者脂代谢不正常，可引起慢性肾功能损害)；另一方面，有非依赖降脂的肾保护作用。目[10] 前，学者们认为非依赖降脂的肾保护作用包括抗细胞增殖、抗炎症、免疫调节、抗骨质疏松。他汀类药物可直接作用于肾脏细胞，减轻肾小球硬化，延缓肾功能衰竭，尤其对糖尿病[12]肾病具有较好的治疗作用。[9] 4．4治疗骨质疏松症 他汀类药物可促进骨骼形成，用于治疗骨质疏松症、骨折、原发性或继发性甲状腺机能亢进、转移性骨病、溶骨病等疾病。目前的研究发现，≥50%的男、女患者服用他汀类药物可使骨折发生率减少45％，短期使用后具保护作用，且在不同骨骼位点均可产生疗效。研究显示，他汀类药物可促进骨的形成，增加骨密度，修复骨的显微结构并使骨骼健壮，降低骨折危险性，因此也适用于治疗老年骨质疏松症盯。 4．5 预防老年痴呆症 近年研究发现，他汀类药物还可降低发生老年痴呆的危险性。为观察其与老年痴呆的相关性，有人将284例>50a的痴呆患者与1 080例年龄相仿的非痴呆者进行比较，结果发现，高胆固醇 服用他汀类药物的人群，患痴呆的可能性较胆固醇不高或不服用胆固醇药的人群低70％”[11] 。 5．不良反应
他汀类药物耐受性好，一般不良反应有口干、腹痛、便秘、流感症状、消化不良、转氨酶升高等，发生率≥1％，停药后均可自行消失。[13] 5．1 肌病 肌病包括肌炎和横纹肌溶解，是HMG—CoA还原酶抑制剂所致的最典型且严重的不良反应，临床表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶(CK)升高等，发生率约为1‰。他汀类药物与肝细胞代谢酶细胞色素Ptso的一种基因亚型(CYP3A4)抑制剂或底物合用，会增加肌病的发生率，可能是因它们抑制了他汀类药物的代谢，使其血药浓度升高。这些药物包括：环孢素、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、抗真菌药和蛋白酶抑制剂，贝特类、烟酸亦会增加肌病发生 的危险性。[14] 5．2 血栓性血小板减少性紫癜 此不良反应少见。据文献报道，某43a男性高胆固醇血症患者，给予辛伐他汀lOmg，po，bid，第2次服用后面部、胸部、肢端即出现弥漫性瘀斑，经检查血小板较少，<10×109／L，提示洛伐他汀、辛伐他汀与双香豆素类抗凝药物合用时，应及时调整抗凝药剂量。[15] 5．3 精神抑郁 4例44a～66a女性高脂血症患者，每晚服用普伐他汀lOmg，治疗12wk时出现精神抑郁症状。其中1例因伴有高血压而加服依那普利治疗，精神抑郁加重，产生自杀念头，8wk后停用普伐他汀，未用抗抑郁药，用药lOwk后症状改善。 5．4 感觉异常和脱发 22例高脂血症患者服用辛伐他汀出现感觉异常，多发生于面部、头皮、舌头和四肢，临床表现为麻木感、烧灼感、皮肤过敏或疼痛。出现反应的时问各不相同，从用药当天到治疗[8] 不等，并有16例高脂血症患者服用辛伐他汀引起脱发，女性占13例，出现症状时间3d--15min。 6.药物经济学评价 对他汀类药物的冠心病一级预防和二级预防作用进行了成本效果分析后，结果阿托伐他汀的预期寿命最长，净成本也低于洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。与氟伐他汀相比，每延续1年生命，阿托伐他汀花费成本低且效果好。在试验的基础上，对阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀进行了[9]成本效果分析，结果是：以10,20,40mg/d的剂量服用时，阿托伐他汀比其他他汀类药物降LDL更显著，它也是成本效果最优的HMG-CoA还原酶抑制剂。按每降LDL一个百分点所花成本计算，阿托伐他汀10mg最为经济（$17.96），其次是氟伐他汀40mg（$19.83），阿托伐他汀20mg（$22.85），阿托伐他汀40mg（$24.96），其他都在$25.00以上。[16] 7.他汀类药物的研究方向和市场前景 他汀类药物有着广泛的临床应用价值。上世纪最后20 年被医药界誉为“调脂年”, 进入新世纪后又步入了“他汀类药物时代”。 [10]他汀类药属于羟甲基戊二酸单酰辅酶A ( HMG-CoA)还原酶抑制剂, 通过抑制HMG-CoA 还原酶, 减少胆固醇的合成, 加速循环中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的清除, 是治疗高胆固醇血症的首选药物。同时, 也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白, 对轻中度高甘油三酯血症有一定疗效。20 世纪90 年代进行的他汀试验证实, 他汀类药物通过调整血脂可以明显减少心血管事件的发生, 降低心血管病死亡率及总死亡率, 降低发生中风的危险性。他汀类药物已确立了其临床有效调脂药的重要地位。目前国内临床上使用的他汀类药规格一般为20mg、10mg、5mg ,各种他汀类药物剂量为:洛伐他汀20～80mg (常用20mg),辛伐他汀10～80mg(常用20mg),普伐他汀10～40mg(常用20mg),氟伐他汀20～40mg (常用20mg),阿托伐他汀10～40mg(常用10mg)。他[11]汀类药物降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用虽与剂量有相关性, 但不呈直线相关关系, 即剂量加倍, 疗效并不成倍增加。因此, 不宜为了片面追求提高疗效而过度增大剂量, 应按降脂强度合理选择药物。洛伐他汀问世最早, 是他汀类药的鼻祖。辛伐他汀降脂作用比洛伐他汀强一倍, 较普伐他汀约强100
Ⅵ 他汀类药物主要可以分成哪些
上市的他汀类药物有5种：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、。其中，普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的；
Ⅶ 什么样的人要吃他汀类药物
他汀类药物适用于高胆固醇血症和高甘油三脂血症的病人，也可适用于动脉粥样硬化，减慢病灶恶化。